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【24h】

Efficient access to new chemical space through flow-construction of druglike macrocycles through copper-surface-catalyzed azide-alkyne cycloaddition reactions

机译：通过铜表面催化的叠氮化物-炔烃环加成反应，通过类药物大环的流动构建，有效地进入新的化学空间

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A series of 12- to 22-membered macrocycles, with druglike functionality and properties, have been generated by using a simple and efficient copper-catalyzed azide-acetylene cycloaddition reaction, conducted in flow in high-temperature copper tubing, under environmentally friendly conditions. The triazole-containing macrocycles have been generated in up to 90% yield in a 5min reaction, without resorting to the high-dilution conditions typical of macrocyclization reactions. This approach represents a very efficient method for constructing this important class of molecules, in terms of yield, concentration, and environmental considerations. Making macrocycles on the move! A series of 12- to 22-membered macrocycles with druglike functionality and properties have been generated by using the copper-catalyzed azide-acetylene cycloaddition reaction, conducted in flow in high-temperature copper tubing. The triazole-containing macrocycles have been generated in up to 90% yield in a 5min reaction, without resorting to high-dilution conditions.
机译：通过使用简单有效的铜催化的叠氮化物-乙炔环加成反应，在环境友好的条件下在高温铜管中进行流动，已产生了一系列具有药物样功能和性质的12至22元大环。在5分钟的反应中，不依靠典型的高环化反应的高稀释条件，即可生成高达90％收率的含三唑的大环化合物。就产量，浓度和环境方面而言，这种方法代表了一种构建此类重要分子的非常有效的方法。在移动中制作宏周期！通过使用铜催化的叠氮化物-乙炔环加成反应，在高温铜管中进行流动，生成了一系列具有药物功能性和特性的12至22元大环。在不依靠高稀释条件的情况下，在5分钟的反应中，含三唑的大环化合物的产率高达90％。

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