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首页> 外文期刊>The Journal of Antibiotics: An International Journal >Selectivity of Microbial Acyl-CoA: cholesterol Acyltransferase Inhibitors toward Isozymes
【24h】

Selectivity of Microbial Acyl-CoA: cholesterol Acyltransferase Inhibitors toward Isozymes

机译：微生物酰基辅酶A的选择性：胆固醇酰基转移酶抑制剂对同工酶

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The selectivity of microbial inhibitors of acyl-CoA: cholesterol acyltransferase (ACAT) toward the two isozymes,ACATl and ACAT2,was assessed in cell-based assays.Purpactin A (IC50 values of ACATl vs.IC50 values of ACAT2;2.5 mu M vs.1.5 mu M),terpendole C (10 mu M vs.10 mu M),glisoprenin A (4.3 mu M vs.10 mu M),spylidone (25 mu M vs.5.0 mu M) and synthetic CL-283,546 (0.1 mu M vs.0.09 mu M) inhibited ACATl and ACAT2 to similar extents.Beauveriolides I (0.6 mu M vs.20 mu M) and III (0.9 mu M vs.>20 mu M) inhibited ACATl rather selectively,while pyripyropenes A (>80 mu M vs.0.07 mu M),B (48 mu M vs.2.0 mu M),C (32 mu M vs.0.36 mu M) and D (38 mu M vs.1.5 mu M) showed selective inhibition against ACAT2.In particular,pyripyropene A was found to be the most selective ACAT2 inhibitor with a selective index of more than 1,000.
机译：在基于细胞的测定中评估了酰基辅酶A的微生物抑制剂：胆固醇酰基转移酶（ACAT）对两种同功酶ACAT1和ACAT2的选择性。紫素A（ACAT1的IC50值对ACAT2的IC50值; 2.5μM对.1.5μM），萜烯C（10μM vs.10μM），glisoprenin A（4.3μM vs.10μM），Spylidone（25μM vs.5.0μM）和合成的CL-283,546（0.1 μM vs.0.09μM）对ACAT1和ACAT2的抑制程度相近。紫菜内酯I（0.6μM vs.20μM）和III（0.9μM vs.> 20μM）对ACAT1的抑制作用相当强，而吡喃嘧啶A（ > 80μM对0.07μM），B（48μM对2.0μM），C（32μM对0.36μM）和D（38μM对1.5μM）显示出对ACAT2。尤其是，吡啶并茂A是最有选择性的ACAT2抑制剂，选择性指数超过1,000。

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