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首页> 外文期刊>Dalton transactions: An international journal of inorganic chemistry >Structural and biological investigation of ferrocene-substituted 3-methylidene-1,3-dihydro-2H-indol-2-ones
【24h】

Structural and biological investigation of ferrocene-substituted 3-methylidene-1,3-dihydro-2H-indol-2-ones

机译：二茂铁取代的3-亚甲基-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的结构与生物学研究

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The Knoevenagel condensation of 1,3-dihydro-2H-indol-2-one 1 with ferrocene carboxaldehyde 2 afforded an approximate 2: 1 mixture of the geometrical isomers (E)- and (Z)-3-ferrocenylmethylidene-1,3-dihydro-2H-indol-2-one 3 respectively in an overall 67% yield; the air and solution-stable isomers were readily separated by preparative thin layer chromatography and their structures were unequivocally elucidated in solution, by H-1 NMR spectroscopy, and in the solid phase, by X-ray crystallography; both isomers of 3 displayed in vitro toxicity against B16 melanoma and Vero cell lines in the micromolar range and inhibited the kinase VEGFR-2 with IC50 values of ca. 200 nM.
机译：1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮1与二茂铁甲醛2的Knoevenagel缩合反应得到几何异构体（E）-和（Z）-3-二茂铁基亚甲基-1,3-的约2：1混合物二氢-2H-吲哚-2-酮3的总产率分别为67％;空气和溶液稳定的异构体易于通过制备型薄层色谱分离，并通过溶液，H-1 NMR光谱和固相通过X射线晶体学清楚地阐明了它们的结构。 3的两个异构体均在微摩尔范围内显示出对B16黑色素瘤和Vero细胞系的体外毒性，并抑制了VEGFR-2激酶，IC50值为ca。 200 nM。

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