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首页> 外文期刊>Dalton transactions: An international journal of inorganic chemistry >Cationic, linear Au(I) N-heterocyclic carbene complexes: synthesis, structure and anti-mitochondrial activity
【24h】

Cationic, linear Au(I) N-heterocyclic carbene complexes: synthesis, structure and anti-mitochondrial activity

机译：阳离子线性Au（I）N-杂环卡宾络合物：合成，结构和抗线粒体活性

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Six linear, two-coordinate cationic Au( I) N-heterocyclic carbene complexes of the form [(R(2)Im)(2)Au](+) (R = Me 1, Me, Et 2, i-Pr 3, n-Bu 4, t-Bu 5 and Cy 6) have been prepared by the reaction of two equivalents of the appropriate dialkylimidazol-2-ylidene (R(2)Im) with (Me2S) AuCl in dmf. Single crystal structural studies for 1 . PF6, 2 . PF6, 3 . Cl and 4 - 6 . PF6 show that for all six complexes the gold( I) centres have quasi-linear C - Au - C coordination, with quasi-parallel pairs of aromatic imidazole planes, except in 5 . PF6 where they are quasi- normal; in the latter, Au - C are 2.038( 3), 2.033( 3) angstrom, cf. ( e. g.) 3 2.027( 2) angstrom. Inter-cation Au center dot center dot center dot Au are close at 3.487( 2), 3.525( 2) angstrom in 1 . PF6 and 2 . PF6. The structural studies and low temperature NMR experiments provide no supportive evidence for the presence of pi back-bonding within this series of complexes. The lipophilicities of the six compounds, as estimated from the logarithm of the n-octanol-water partition coefficients ( log P), varied across the series within the range - 1.09 to 1.73. To investigate their potential as possible anti-mitochondrial anti-tumour agents, five of the compounds have been evaluated for their propensities to induce mitochondrial membrane permeabilization (MMP) in isolated rat liver mitochondria. At concentrations between 1 - 10 mu M compounds 1 . Br and 3 - 6 . Cl induced dose-dependent, Ca2+-sensitive mitochondrial swelling at rates that increased with the lipophilicities of the complexes, with the most lipophilic compounds inducing the most rapid onset of swelling. The swelling was completely inhibited by cyclosporin A, the specific inhibitor of the mitochondrial permeability transition pore.
机译：[[R（2）Im）（2）Au]（+）形式的六个线性，两个坐标的阳离子Au（I）N-杂环卡宾络合物（R = Me 1，Me，Et 2，i-Pr 3 （n-Bu 4，t-Bu 5和Cy 6），n-Bu 4，t-Bu 5和Cy 6）已经通过使两当量的适当的二烷基咪唑-2-亚烷基（R（2）Im）与（Me2S）AuCl在dmf中反应来制备。单晶的结构研究为1。 PF6，2。 PF6，3。 Cl和4-6。 PF6表明，对于所有六个配合物，金（I）中心均具有准线性的C-Au-C配位，具有准平行的成对芳香族咪唑平面，但5中除外。 PF6准常态;在后者中，Au-C为2.038（3），2.033（3）埃。 （例如）3 2.027（2）埃。阳离子间Au中心点中心点Au接近于3.487（2），3.525（2）埃。 PF6和2。 PF6。结构研究和低温NMR实验没有提供支持证据表明在这一系列配合物中存在pi背键。根据正辛醇-水分配系数（log P）的对数估计，这六个化合物的亲脂性在1.09至1.73范围内变化。为了研究其潜在的抗线粒体抗肿瘤剂的作用，已评估了其中的五种化合物在分离的大鼠肝线粒体中诱导线粒体膜通透性（MMP）的倾向。浓度介于1-10μM之间的化合物1。 Br和3-6。 C1诱导剂量依赖性，Ca2 +敏感的线粒体肿胀，其速率随复合物的亲脂性增加而增加，亲脂性最高的化合物诱导最快的肿胀发作。线粒体通透性过渡孔的特异性抑制剂环孢菌素A完全抑制了肿胀。

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