Discovery of potent HIV-1 protease inhibitors incorporating sulfoximine functionality.

Lu D; Vince R

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Discovery of potent HIV-1 protease inhibitors incorporating sulfoximine functionality.

机译：发现有效的HIV-1蛋白酶抑制剂并入了亚磺酰亚胺功能。

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Based on the unique property of sulfoximine and the homodimeric C(2) structural symmetry of HIV-1 protease, a novel class of sulfoximine-based pseudosymmetric HIV-1 protease inhibitors was designed and synthesized. The sulfoximine moiety was demonstrated to be important for HIV-1 protease inhibitor potency. The most active stereoisomer (2S,2'S) displays a potency of 2.5 nM (IC(50)) against HIV-1 protease and an anti-HIV-1 activity of 408 nM (IC(50)). A possible mode of action is proposed.

机译：基于亚砜亚胺的独特性质和HIV-1蛋白酶的同型二聚体C（2）结构对称性，设计和合成了一类新型的基于亚砜亚胺的假对称HIV-1蛋白酶抑制剂。已证明亚砜亚胺部分对于HIV-1蛋白酶抑制剂的效能很重要。活性最高的立体异构体（2S，2'S）对HIV-1蛋白酶的效力为2.5 nM（IC（50）），对HIV-1蛋白酶的抗HIV-1活性为408 nM（IC（50））。提出了一种可能的作用方式。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2007年第20期|共6页
作者
Lu D; Vince R;
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作者单位

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收录信息
原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类药学;生物化学;
关键词
HIV-1; Protease Inhibitors; Nanomole; Endopeptidases; Inspiratory Capacity; 蛋白酶抑制药; 吸气量;

机译：HIV-1;Protease Inhibitors;Nanomole;Endopeptidases;Inspiratory Capacity;蛋白酶抑制药;吸气量;

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