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首页> 外文期刊>Journal of Medicinal Chemistry >Synthesis and biological evaluation of new asymmetrical bisintercalators as potential antitumor drugs
【24h】

Synthesis and biological evaluation of new asymmetrical bisintercalators as potential antitumor drugs

机译：新型不对称双嵌入剂作为潜在抗肿瘤药物的合成及生物学评价

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The good results obtained in the past decade with various types of potential bisintercalating agents, e. g., LU 79553, DMP 840, BisBFI, MCI3335, WMC-26, BisAC, BisPA, and the asymmetrical derivative WMC-79 ( Chart 1), prompted us to investigate a new series of asymmetrical bisintercalators, compounds 1a-t ( Chart 2), which can combine the potentiality of bisintercalation with a possible different mechanism of action due to two diverse chromophores. The DNA-binding properties of these compounds have been examined using fluorometric techniques: target compounds are excellent DNA ligands, with a clear preference for binding to AT-rich duplexes. In vitro cytotoxicity of these derivatives toward human hormone-refractory prostate adenocarcinoma cell line (PC-3) is described. Apoptosis assays of four selected compounds are also reported. Very potent cytotoxic compounds, some of them capable of inducing early apoptosis, have been identified.
机译：在过去的十年中，使用各种类型的潜在双嵌入剂，例如苯甲酸酯，获得了良好的结果。例如，LU 79553，DMP 840，BisBFI，MCI3335，WMC-26，BisAC，BisPA和不对称衍生物WMC-79（图1）促使我们研究了一系列新的不对称双嵌入剂，化合物1a-t（图1）。 2），它可以将双嵌入的潜力与由于两种不同的生色团而可能产生的不同作用机理结合起来。这些化合物的DNA结合特性已使用荧光技术进行了检验：目标化合物是出色的DNA配体，显然更倾向于与富含AT的双链体结合。描述了这些衍生物对人激素难治性前列腺腺癌细胞系（PC-3）的体外细胞毒性。还报道了四种选择的化合物的凋亡测定。已经鉴定出非常有效的细胞毒性化合物，其中一些能够诱导早期细胞凋亡。

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