1-[2-[(5-cyanopyridin-2-yl)amino]-ethylamino]acetyl-2-(S)-pyrrolidine-carb onitrile: A potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties

Villhauer EB.; Brinkman JA.; Naderi GB.; Dunning BE.; Mangold BL.; Mone MD.; Russell ME.; Weldon SC.; Hughes TE.

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1-[2-[(5-cyanopyridin-2-yl)amino]-ethylamino]acetyl-2-(S)-pyrrolidine-carb onitrile: A potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties

机译：1- [2-[（5-氰基吡啶-2-基）氨基]-乙基氨基]乙酰基-2-（S）-吡咯烷-碳腈：一种有效的，选择性的，可口服生物利用的二肽基肽酶IV抑制剂，具有降血糖作用

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Dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibition has the potential to become a valuable therapy for type 2 diabetes. We report the first use of solid-phase synthesis in the discovery of a new DPP-I-V inhibitor class and a solution-phase synthesis that is practical up to the multikilogram. scale. One compound, NVP-DPP728 (2), is profiled as a potent, selective, and short-acting DPP-I-V inhibitor that has excellent oral bioavailability and potent antihyperglycemic activity. [References: 64]

机译：抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）可能成为2型糖尿病的有价值的治疗方法。我们报告了在新的DPP-I-V抑制剂类的发现中使用固相合成的首次使用，以及直到多公斤级才可行的溶液相合成。规模。一种化合物NVP-DPP728（2）被描述为一种有效，选择性和短效的DPP-I-V抑制剂，具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。 [参考：64]

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来源
《Journal of Medicinal Chemistry》 |2002年第12期|共4页
作者
Villhauer EB.; Brinkman JA.; Naderi GB.; Dunning BE.; Mangold BL.; Mone MD.; Russell ME.; Weldon SC.; Hughes TE.;
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正文语种 eng
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