1-(2-((5-Cyanopyridin-2-yl)amino)ethylamino)acetyl-2-(S)-pyrrolidinecarbon itrile: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable Dipeptidyl Peptidase IV Inhibitor with Antihyperglycemic Properties.

Villhauer EB; Brinkman JA; Naderi GB; Dunning BE; Mangold BL; Mone MD; Russell ME; Weldon SC; Hughes TE

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1-(2-((5-Cyanopyridin-2-yl)amino)ethylamino)acetyl-2-(S)-pyrrolidinecarbon itrile: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable Dipeptidyl Peptidase IV Inhibitor with Antihyperglycemic Properties.

机译：1-（2-（（5-氰基吡啶-2-基）氨基）乙基氨基）乙酰基-2-（S）-吡咯烷碳不溶性：具有降血糖特性的有效，选择性和口服生物可用的二肽基肽酶IV抑制剂。

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Dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibition has the potential to become a valuable therapy for type 2 diabetes. We report the first use of solid-phase synthesis in the discovery of a new DPP-IV inhibitor class and a solution-phase synthesis that is practical up to the multikilogram scale. One compound, NVP-DPP728 (2), is profiled as a potent, selective, and short-acting DPP-IV inhibitor that has excellent oral bioavailability and potent antihyperglycemic activity.

机译：抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）可能成为2型糖尿病的有价值的治疗方法。我们报告了在新的DPP-IV抑制剂类的发现中和固相合成的首次使用，以及直至多千克规模的实用的溶液相合成。一种化合物NVP-DPP728（2）被描述为有效，选择性和短效的DPP-IV抑制剂，具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。

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来源
《Journal of Medicinal Chemistry》 |2002年第12期|共4页
作者
Villhauer EB; Brinkman JA; Naderi GB; Dunning BE; Mangold BL; Mone MD; Russell ME; Weldon SC; Hughes TE;
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作者单位

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收录信息
原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类药学;
关键词
Roman Numeral IV; Antigens; CD26; Upper case ess; NVP-DPP728; Oral; 抗原; CD26;

机译：罗马数字IV;抗原;CD26;大写;NVP-DPP728;口服;抗原;CD26;

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