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Cardiovascular safety of anagrelide in healthy subjects: effects of caffeine and food intake on pharmacokinetics and adverse reactions.

机译：阿那格雷利在健康受试者中的心血管安全性：咖啡因和食物摄入对药代动力学和不良反应的影响。

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Essential thrombocythaemia (ET) is a rare clonal myeloproliferative disorder characterized by a sustained elevation in platelet count and megakaryocyte hyperplasia. Anagrelide is used in the treatment of ET, where it has been shown to reduce platelet count. Anagrelide is metabolized by cytochrome P450 (CYP) 1A2, and previous studies of the effect of food on the bioavailability and pharmacokinetics of anagrelide were conducted prior to the identification of the active metabolite, 3-hydroxyanagrelide.The objectives of this study were to determine the effect of food and caffeine on the pharmacokinetics of anagrelide and its active metabolite, 3-hydroxyanagrelide, to monitor electrocardiogram (ECG) parameters following drug administration, and to document the relationship between palpitations, ECG changes and caffeine intakeThirty-five healthy subjects who received 1?mg of anagrelide following either a 10-h fast or within 30?min of a standardized breakfast, including two cups of coffee, were studied.Time to maximum (peak) plasma concentration (C(max)) of anagrelide was 4.0?h in the fed and 1.5?h in the fasted group (p?
机译：原发性血小板增多症（ET）是一种罕见的克隆性骨髓增生性疾病，其特征在于血小板计数持续升高和巨核细胞增生。 Anagrelide用于治疗ET，已证明可减少血小板计数。 Anagrelide被细胞色素P450（CYP）1A2代谢，并且在确定活性代谢物3-hydroxyanagrelide之前，先进行了食品对anagrelide生物利用度和药代动力学的影响的研究。食物和咖啡因对阿那格雷及其活性代谢物3-羟基阿那格雷的药代动力学的影响，以监测给药后的心电图（ECG）参数，并记录心pit，ECG变化与咖啡因摄入之间的关系接受了1的35位健康受试者对禁食10小时或在标准早餐后30分钟内（包括两杯咖啡）分析阿那格雷的毫克毫克含量。阿那格雷的最高血浆浓度（峰值）所需时间为4.0小时。进食组和禁食组1.5？h（p <0.05）;对于3-羟基阿那格雷，观察到相似的结果。进食/咖啡因组和禁食组的阿那格雷的平均C（max）分别为4.45？±？2.32？ng / mL和5.08？±？2.99？ng / mL。进食/咖啡因组和禁食组中3-羟基阿那格雷的峰值浓度较高。最常见的不良事件（AE）是头痛（60％）和心（40 %%）。尽管两组的PR间隔，QRS长度和QT间隔均明显减少，但没有严重的AE，所有ECG均正常。在进食/咖啡因和禁食状态下服用阿那格雷利特后，心率均升高（p <0.01）;但是，在进食/咖啡因状态下，心率升高的频率明显比在禁食状态下要高（给药后第一小时心率升高p <0.001）。与没有心（的受试者相比，有心subjects的受试者有更高的心率增加趋势（平均心率？±？SD在1？h：10.1？±？6.4与8.0？±？8.4？beats / min [p？ =？0.35];在4？h：12.7？±？7.5与9.1？±？8.8？beats / min [p？=？0.10]）。我们得出结论，食物/咖啡因延迟了阿那格雷的吸收。 Anagrelide一般耐受性良好，对ECG参数和心率影响较小。与禁食相比，将阿那格雷与食物/咖啡因一起服用后，咖啡因可能会导致心率升高和心frequency发生频率增加。

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