Synthesis and structure-activity relationships of tyrosine-based inhibitors of autotaxin (ATX).

East JE; Kennedy AJ; Tomsig JL; De Leon AR; Lynch KR; Macdonald TL

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Synthesis and structure-activity relationships of tyrosine-based inhibitors of autotaxin (ATX).

机译：基于酪氨酸的自分泌运动抑制剂（ATX）的合成与构效关系。

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Autotaxin (ATX) is a secreted soluble enzyme that generates lysophosphatidic acid (LPA) through its lysophospholipase D activity. Because of LPA's role in neoplastic diseases, ATX is an attractive therapeutic target due to its involvement in LPA biosynthesis. Here we describe the SAR of ATX inhibitor, VPC8a202, and apply this SAR knowledge towards developing a high potency inhibitor. We found that electron density in the pyridine region greatly influences activity of our inhibitors at ATX.

机译：Autotaxin（ATX）是一种分泌的可溶性酶，通过其溶血磷脂酶D活性产生溶血磷脂酸（LPA）。由于LPA在肿瘤疾病中的作用，由于ATX参与LPA生物合成，因此它是有吸引力的治疗靶标。在这里，我们描述了ATX抑制剂VPC8a202的SAR，并将此SAR知识应用于开发高效抑制剂。我们发现吡啶区域中的电子密度极大地影响了我们抑制剂在ATX的活性。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2010年第23期|共5页
作者
East JE; Kennedy AJ; Tomsig JL; De Leon AR; Lynch KR; Macdonald TL;
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