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【24h】

Intermolecular Amination of UnactivatedC(sp(3))-H Bonds with Cyclic Alkylamines: Formation of C(sp(3))-N Bonds through Copper/Oxygen-Mediated C(sp(3))-H/N-H Activation

机译:与环状烷基胺的未活化C(sp(3))-H键的分子间胺化:通过铜/氧介导的C(sp(3))-H / N-H活化形成C(sp(3))-N键

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摘要

The first example of intermolecular amination of unactivated C(sp(3))-H bonds by cyclic alkylamines mediated by Cu(OAc)(2)/O-2 is reported. This method avoids the use of benzoyloxyamines as the aminating reagent, which are normally prepared from alkylamines in extra steps. A variety of unnatural beta(2,2)-amino acid analogues are synthesized by this simple and efficient procedure. This approach offers a solution to the previous unmet challenge of C(sp(3))-H/N-H activation for the formation of C(sp(3))-N bonds.
机译:报道了由Cu(OAc)(2)/ O-2介导的环状烷基胺对未活化的C(sp(3))-H键进行分子间胺化的第一个例子。该方法避免了使用苯甲酰氧基胺作为胺化试剂,后者通常是在额外的步骤中由烷基胺制备的。通过这种简单而有效的方法可以合成多种非天然的β(2,2)-氨基酸类似物。该方法为C(sp(3))-H / N-H活化形成C(sp(3))-N键的先前未解决挑战提供了解决方案。

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