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首页> 外文期刊>Journal of Medicinal Chemistry >Substituted tetrahydropyrrolo(2,1-b)oxazol-5(6H)-ones and tetrahydropyrrolo(2,1-b)thiazol-5(6H)-ones as hypoglycemic agents.
【24h】

Substituted tetrahydropyrrolo(2,1-b)oxazol-5(6H)-ones and tetrahydropyrrolo(2,1-b)thiazol-5(6H)-ones as hypoglycemic agents.

机译：替代四氢吡咯并（2,1-b）恶唑-5（6H）-one和四氢吡咯并（2,1-b）噻唑-5（6H）-降糖药。

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A series of substituted tetrahydropyrrolo[2,1-b]oxazol-5(6H)-ones and tetrahydropyrrolo[2,1-b]thiazol-5(6H)-ones was synthesized from amino alcohols or amino thiols and keto acids. A pharmacological model based on the results obtained with these compounds led to the synthesis and evaluation of a series of isoxazoles and other monocyclic compounds. These were evaluated for their ability to enhance glucose utilization in cultured L6 myocytes. The in vivo hypoglycemic efficacy and potency of these compounds were evaluated in a model of type 2 diabetes mellitus (non-insulin-dependent diabetes mellitus), the ob/ob mouse. 25a(2S) (SDZ PGU 693) was selected for further pharmacological studies.
机译：由氨基醇或氨基硫醇和酮酸合成了一系列取代的四氢吡咯并[2,1-b]恶唑-5（6H）-酮和四氢吡咯并[2,1-b]噻唑-5（6H）-酮。基于用这些化合物获得的结果的药理模型导致了一系列异恶唑和其他单环化合物的合成和评估。评价它们增强培养的L6肌细胞中葡萄糖利用的能力。在2型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病）ob / ob小鼠模型中评估了这些化合物的体内降血糖功效和效能。选择25a（2S）（SDZ PGU 693）进行进一步的药理研究。

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