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首页> 外文期刊>Journal of Medicinal Chemistry >Aromatic Bis-N -hydroxyguanidinium Derivatives: Synthesis, Biophysical, and Biochemical Evaluations
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Aromatic Bis-N -hydroxyguanidinium Derivatives: Synthesis, Biophysical, and Biochemical Evaluations

机译：芳香族双-N-羟基胍盐衍生物：合成，生物物理和生化评估

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In this paper we report the synthesis of a new family of hydroxyguanidinium aromatic derivatives (4a-g) as potential minor groove binders and cytotoxic agents. Their DNA affinity was evaluated by thermal denaturation experiments using salmon sperm DNA. The antiproliferative effects of derivatives 4a, 4d, and 4f were evaluated in human promyelocytic HL-60, breast carcinoma MCF-7, and neuroblastoma Kelly cell lines using the AlamarBlue viability assay, and IC 50 values were obtained. All three compounds were active in the HL-60 cell line. In particular, 4b exhibits antiproliferative effects in all three cell lines while 4d reduced HL-60 and Kelly viability. Both 4b and 4d produced considerable antiproliferative activity in the Kelly cell line. Derivative 4d was chosen for further cell cycle and apoptosis studies using flow cytometric analysis of cellular DNA content.
机译：在本文中，我们报告了一个新的羟基胍盐芳香族衍生物（4a-g）家族的合成，这些衍生物可能是次要的沟槽结合剂和细胞毒性剂。通过使用鲑鱼精子DNA的热变性实验评估了它们的DNA亲和力。使用AlamarBlue活力测定法评估了衍生物4a，4d和4f在人早幼粒细胞HL-60，乳腺癌MCF-7和成神经细胞瘤Kelly细胞系中的抗增殖作用，并获得了IC 50值。所有这三种化合物在HL-60细胞系中均具有活性。特别地，4b在所有三个细胞系中均表现出抗增殖作用，而4d则降低了HL-60和Kelly的活力。 4b和4d在Kelly细胞系中均产生相当大的抗增殖活性。使用流式细胞术分析细胞DNA含量，选择衍生物4d进行进一步的细胞周期和凋亡研究。

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