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首页> 外文期刊>Journal of Medicinal Chemistry >Orally Bioavailable Metal Chelators and Radical Scavengers: Multifunctional Antioxidants for the Coadjutant Treatment of Neurodegenerative Diseases
【24h】

Orally Bioavailable Metal Chelators and Radical Scavengers: Multifunctional Antioxidants for the Coadjutant Treatment of Neurodegenerative Diseases

机译：口服生物利用金属螯合剂和自由基清除剂：多功能抗氧化剂，用于神经退行性疾病的辅助治疗

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Neurodegenerative diseases are associated with oxidative stress that is induced by the presence of reactive oxygen species and the abnormal cellular accumulation of transition metals. Here, a new series of orally bioavailable multifunctional antioxidants (MFAO-2s) possessing a 2-diacetylamino-5-hydroxypyrimidine moiety is described. These MFAO-2s demonstrate both free radical and metal attenuating properties that are similar to the original published MFAO-1s that are based on 1-N,N'-dimethylsulfamoyl-1-4-(2-pyrimidyl)piperazine. Oral bioavailability studies in C57BL/6 mice demonstrate that the MFAO-2s accumulate in the brain at significantly higher levels than the MFAO-1s while achieving similar neural retina levels. The MFAO-2s protect human neuroblastoma and retinal pigmented epithelial cells against hydroxyl radicals in a dose-dependent manner by maintaining cell viability and intracellular glutathione levels. The MFAO-2s outperform clioquinol, a metal attenuator that has been investigated for the treatment of Alzheimer's disease.
机译：神经退行性疾病与氧化应激有关，氧化应激是由活性氧的存在和过渡金属的异常细胞积累引起的。在此，描述了具有2-二乙酰氨基-5-羟基嘧啶部分的一系列口服生物可利用的多功能抗氧化剂（MFAO-2s）。这些MFAO-2具有与基于1-N，N'-二甲基氨磺酰基-1-4-（2-嘧啶基）哌嗪的原始已公开MFAO-1相似的自由基和金属衰减特性。 C57BL / 6小鼠的口服生物利用度研究表明，MFAO-2在大脑中的蓄积水平明显高于MFAO-1，同时达到相似的神经视网膜水平。 MFAO-2通过维持细胞活力和细胞内谷胱甘肽水平，以剂量依赖的方式保护人类神经母细胞瘤和视网膜色素上皮细胞免受羟基自由基的侵害。 MFAO-2的性能优于氯喹诺醇，后者已被研究用于治疗阿尔茨海默氏病。

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