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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Molecular design and anticancer activities of small-molecule monopolar spindle 1 inhibitors: A Medicinal chemistry perspective
【24h】

Molecular design and anticancer activities of small-molecule monopolar spindle 1 inhibitors: A Medicinal chemistry perspective

机译：小分子单极主轴1抑制剂的分子设计和抗癌活性：药用化学观点

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As a dual-specificity protein kinase, monopolar spindle 1 (Mps1) is one of the main kinases involved in kinetochore localization and the spindle assembly checkpoint (SAC). Cancer cells often display chromosomal instability, which is a consequence of disfunction of cell cycle checkpoints partially. Mps1 is overexpressed in multiple cancer types to face the pressure from aberrant chromosomes and centro-somes. Therefore, Mps1 is a potential targeting approach to cancer treatment. Several compounds targeting Mps1 have been developed and approved to begin clinical trials for advanced nonhaematologic malignancies treatments, including but not limited to triple negative breast cancer (TNBC) treatment. In this review, we will highlight typical Mps1 inhibitors developed during the last decade and provide a reference for more potential Mps1 inhibitors exploration in the future. (C) 2019 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.
机译：作为双特异性蛋白激酶，单极主轴1（MPS1）是涉及Kinetochore定位的主要激酶之一和主轴组件检查点（SAC）。 癌细胞通常显示染色体不稳定性，这是细胞周期检查点部分部分的结果。 MPS1在多种癌症类型中过表达，以面对异常染色体和甲状腺素的压力。 因此，MPS1是癌症治疗的潜在靶向方法。 已经开发并批准了靶向MPS1的几种化合物，以开始用于晚期非热性恶性肿瘤治疗的临床试验，包括但不限于三重阴性乳腺癌（TNBC）治疗。 在这篇综述中，我们将突出突出典型的MPS1抑制剂在过去十年中开发，并在将来提供更多潜在的MPS1抑制剂探索。 （c）2019年Elsevier Masson SAS。 版权所有。

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