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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Synthesis, characterization, and biological activity of a triphenylphosphonium-containing imidazolium salt against select bladder cancer cell lines
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Synthesis, characterization, and biological activity of a triphenylphosphonium-containing imidazolium salt against select bladder cancer cell lines

机译：含三苯基鏻咪唑鎓盐的合成，表征和生物活性，抵御选择膀胱癌细胞系

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Imidazolium salts have shown great promise as anticancer materials. A new imidazolium salt (TPP1), with a triphenylphosphonium substituent, has been synthesized and evaluated for in vitro and in vivo cytotoxicity against bladder cancer. TPP1 was determined to have a GI(50) ranging from 200 to 250 mu M over a period of 1 h and the ability to effectively inhibit bladder cancer. TPP1 induces apoptosis, and it appears to act as a direct mitochondrial toxin. TPP1 was applied intravesically to a bladder cancer mouse model based on the carcinogen N-butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine (BBN). Cancer selectivity of TPP1 was demonstrated, as BBN-induced tumors exhibited apoptosis but normal adjacent urothelium did not. These results suggest that TPP1 may be a promising intravesical agent for the treatment of bladder cancer. (C) 2019 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.
机译：Imidazolium Salts已经表现出很有希望作为抗癌材料。 已经合成并评估了具有三苯基膦酰基取代基的新咪唑盐（TPP1），并在体外和体内细胞毒性下进行膀胱癌。 在1小时的时间内测定TPP1的GI（50），从200至250μm，有效抑制膀胱癌的能力。 TPP1诱导细胞凋亡，它似乎充当直接线粒体毒素。 基于致癌基因酰基 - 丁基-N-（4-羟基丁基）亚硝胺（BBN），TPP1以膀胱癌小鼠模型进行膀胱癌小鼠模型。 作为BBN诱导的肿瘤表现出细胞凋亡但正常相邻的尿液尿液没有，表现了TPP1的癌症选择性。 这些结果表明TPP1可能是治疗膀胱癌的有前途的膀胱内剂。 （c）2019年Elsevier Masson SAS。 版权所有。

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