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【24h】

In vitro and in vivo synergistic interaction of substituted chalcone derivatives with norfloxacin against methicillin resistant Staphylococcus aureus

机译：在体外和体内与诺氟沙星抗甲氧西林金黄色葡萄球菌的丙酮衍生物的体内协同相互作用

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Thirty chalcone derivatives were synthesized via a base catalyzed Claisen Schmidt condensation and evaluated for their anti-methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) activity alone and in combination with norfloxacin. Among these, 5 derivatives namely trans-3-(1H-indol-3-yl)-1-(4'-benzyloxyphenyl)-2-propen-1-one (2), 1-(4 ''-biphenyl)-3-(3'4'-dihydroxyphenyl)-2-propen-1-one (11), 1(4 ''-hydroxy-3 ''-methylphenyl)3-(4'-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (14), 3-(4'-chlorophenyl)-1-(4 ''-hydroxyphenyl)2-propen-1-one (17), and LTG-oxime (27) showed significant antibacterial activity with MIC 12.5-50 mu g mL(-1) respectively. In combination studies, derivatives 2 and 14 significantly reduced the MIC of norfloxacin by up to 16 fold (FICI < 0.5), while derivatives 11, 17 and 27 reduced it by up to eight fold (FICI <= 0.5). Flow cytometry analysis results clearly indicated that derivatives 2 and 14 significantly promote the accumulation and inhibition of the Et-Br efflux, which was further validated through spectrofluorimeter using clinical isolate MRSA-ST2071. In systemically infected Swiss albino mice model, both the compounds significantly (P < 0.001, P < 0.01) lowered the systemic bacterial load in blood, liver, kidney, lung and spleen tissues. This study supports the promising use of chalcones in the development of economical antibacterial combinations.
机译：三十查耳酮衍生物通过碱催化的克莱森施密特缩合合成并评价了它们的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）单独活性，并与诺氟沙星组合。在这些之中，5个衍生物即反式-3-（1H-吲哚-3-基）-1-（4'-苄氧基苯基）-2-丙烯-1-酮（2），1-（4“” - 联苯基） - 3-（3'，4'-二羟基苯基）-2-丙烯-1-酮（11），1（4“” - 羟基-3“”甲基苯基）-3-（4'-羟基苯基）-2-丙烯-1- - 酮（14），3-（4'-氯苯基）-1-（4 '' - 羟基苯基）-2-丙烯-1-酮（17），和LTG-肟（27）显示出显著的抗菌活性与MIC 12.5-14 50亩克毫升分别（-1）。在组合研究中，衍生物2和14显著诺氟沙星高达16倍（FICI <0.5）降低了MIC，而衍生物11，17和27减少了它由多达八个倍（FICI <= 0.5）。流式细胞术分析的结果清楚地表明，衍生物2和14显著促进了ET-Br与外排的积累和抑制，这是通过使用荧光分光光度计临床分离的MRSA-ST2071进一步验证。在系统侵染的瑞士白化小鼠模型中，显著化合物（P <0.001，P <0.01）降低血，肝，肾，肺和脾组织中的全身性细菌负荷。这项研究支持经济的抗菌组合的发展前景广阔的使用查耳酮。

著录项

  • 来源
    《RSC Advances》 |2015年第8期|共16页
  • 作者

    Gaur Rashmi; Gupta Vivek Kumar; Pal Anirban; Darokar Mahendra Padurang; Bhakuni Rajendra Singh; Kumar Brijesh;

  • 作者单位

    CSIR Cent Inst Med &

    Aromat Plants Div Med Chem Lucknow 226015 Uttar Pradesh India;

    CSIR Cent Inst Med &

    Aromat Plants Mol Bioprospect Dept Lucknow 226015 Uttar Pradesh India;

    CSIR Cent Inst Med &

    Aromat Plants Mol Bioprospect Dept Lucknow 226015 Uttar Pradesh India;

    CSIR Cent Inst Med &

    Aromat Plants Mol Bioprospect Dept Lucknow 226015 Uttar Pradesh India;

    CSIR Cent Inst Med &

    Aromat Plants Div Med Chem Lucknow 226015 Uttar Pradesh India;

    CSIR Cent Drug Res Inst Sophisticated Analyt Instrumentat Facil Lucknow 226001 Uttar Pradesh India;

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  • 正文语种 eng
  • 中图分类 化学;
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