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One-pot synthesis of functionalized isoxazole- thiolane hybrids via Knoevenagel condensation and domino sulfa-1,6-Michael/intramolecular vinylogous Henry reactions

机译:通过KNOEVENAGER缩合和Domino Sulfa-1,6-迈克尔/分子内乙烯基致反应的官能化异恶唑 - 硫醇杂交物的单壶合成

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摘要

One-pot synthesis of highly functionalized tetrahydrothiophene (thi- olane) derivatives conjugated with biologically useful isooxazole are reported via the Knoevenagel condensation followed by domino sulfa- 1,6-Michael/intramolecular vinylogous Henry reactions of aldehydes, 1,4-dithiane-2,5-diol and 3,5-dimethyl-4-nitroisoxazole. From the base and solvent screening, it was found that piperidine (30mol%) and ethanol are the most suitable conditions giving the desired products with >95% yields in 2-2.5 h overall reaction time.
机译:通过Knoevenagel缩合报道与生物学上有用的异恶唑缀合的高官能化四氢噻吩(硫烷)衍生物的单壶合成,然后通过醛氨基磺基-1,6-迈克尔/分子内乙烯基雄性亨利反应,1,4-二岛-2 ,5-二醇和3,5-二甲基-4-硝基异恶唑。 从碱和溶剂筛选中发现,哌啶(30mol%)和乙醇是最合适的条件,其优选的产物具有> 95%的产率为2-2.5小时的总反应时间。

著录项

  • 来源
    《RSC Advances》 |2015年第114期|共5页
  • 作者单位

    Department of Chemistry National Institute of Technology Warangal-506 004 India.;

    Department of Chemistry National Institute of Technology Warangal-506 004 India.;

    Department of Chemistry National Institute of Technology Warangal-506 004 India.;

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  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 eng
  • 中图分类 化学;
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