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Design, synthesis and conformational analyses of bifacial benzamide based foldamers

机译：基于双苯胺基苯胺的糊涂虫的设计，合成和构象分析

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The design, synthesis and conformational analyses of novel backbones represents a key focus of research that underpins efforts to exploit foldamers (i) in a biological setting e.g. as inhibitors of protein-protein interactions (PPIs) and (ii) for the purposes of constructing functional architectures that adopt defined tertiary and quaternary folds. The current manuscript addresses a need to develop aromatic oligoamide backbones that are regioisomeric in terms of backbone connectivity and/or functionalized on more than one face. We describe the design, synthesis and comparative conformational analyses of foldamers derived from 2-, 3- and 2,5-O-alkylated derivatives of para-aminobenzoic acid, and, derived from 2-, 3- and 2,5-O-alkylated derivatives of 1,4-diaminobenzene/terephthalic acid monomers. Analysis of the accessible conformational space for these oligomers indicates that despite different connectivity they can adopt conformations that position side chains in a manner that mimic the i, i + 3, i + 4 of an alpha-helix.
机译：新型骨干的设计，合成和构象分析代表了基于生物学环境中的努力利用糊涂虫（I）的研究的重点焦点。作为蛋白质 - 蛋白质相互作用（PPI）和（ii）的抑制剂，用于构建采用定义的三级和第四纪折叠的功能架构。目前的稿件解决了需要在骨干连接方面和/或在多于一张面上官能化的芳族寡聚酰胺骨架。我们描述了衍生自对氨基苯甲酸的2-，3-和2,5-O-烷基化衍生物的卷曲聚合物的设计，合成和对比构象分析，以及衍生自2-，3-和2,5-O- 1,4-二氨基苯/对苯二甲酸单体的烷基化衍生物。这些低聚物的可访问构象空间的分析表明，尽管不同的连接性，但它们可以采用以模拟I，I + 3，I + 4的α-螺旋的方式定位侧链的构象。

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