The discovery of MK-0674, an orally bioavailable cathepsin K inhibitor.

Isabel E; Bateman KP; Chauret

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The discovery of MK-0674, an orally bioavailable cathepsin K inhibitor.

机译：发现MK-0674，一种口服生物可利用的组织蛋白蛋白K抑制剂。

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MK-0674 is a potent and selective cathepsin K inhibitor from the same structural class as odanacatib with a comparable inhibitory potency profile against Cat K. It is orally bioavailable and exhibits long half-life in pre-clinical species. In vivo studies using deuterated MK-0674 show stereoselective epimerization of the alcohol stereocenter via an oxidation/reduction cycle. From in vitro incubations, two metabolites could be identified: the hydroxyleucine and the glucuronide conjugate which were confirmed using authentic synthetic standards.

机译：MK-0674是一种有效的和选择性的组织蛋白蛋白k抑制剂，其与odanacatib相同的结构类，其具有与猫K的可比抑制效力曲线。它是口服生物可利用的并且在临床前的种类中表现出长的半衰期。在使用氘代MK-0674的体内研究中，通过氧化/还原循环显示醇立体中心的立体选择性凝聚。从体外孵育，可以鉴定出两种代谢物：使用真实的合成标准证实的羟红氨酸和葡糖醛酸缀合物。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2010年第3期|共6页
作者
Isabel E; Bateman KP; Chauret;
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作者单位

Merck Frosst Centre for Therapeutic Research 16711 TransCanada Hwy Kirkland Quebec Canada H9H 3L1.;

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正文语种 eng
中图分类药学;生物化学;
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The discovery of MK-0674, an orally bioavailable cathepsin K inhibitor.

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