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首页> 外文期刊>Chemistry: A European journal >Catalytic Enantioselective Synthesis of Protecting-Group-Free 1,5-Benzothiazepines
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Catalytic Enantioselective Synthesis of Protecting-Group-Free 1,5-Benzothiazepines

机译：催化对映选择性合成免受保护基团的1,5-苯并噻嗪类化合物

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A one-pot enantioselective route to N-unprotected 2,3-dihydro-1,5-benzothiazepinones, by an organocatalyzed sulfa-Michael reaction of readily available α,β-unsaturated N-acyl pyrazoles with 2-aminothiophenols followed by silica-gel-catalyzed lactamization, has been developed. The method proceeds under mild conditions at room temperature and it requires only 1 mol% catalyst loading, to give 2-aryl/alkyl-substituted 1,5-benzothiazepines in generally good to excellent yields and enantioselectivities. The process, used for a short synthesis of antidepressant drug (R)-(-)-thiazesim, represents the first method to access enantioenriched unprotected 1,5-benzothiazepines, which are useful for rapid derivatization in drug discovery.
机译：通过有机催化α，β-不饱和N-酰基吡唑的有机催化的Sulfa-michael反应，用2-氨噻吩，用2-氨噻吩醇的有机催化的Sulfa-Michael反应进行一锅对苯并噻嗪酮的一锅对映选择性的途径。 - 已经开发出催化的阴囊化。 该方法在室温下温和条件下进行，并且它仅需要1mol％的催化剂负载，以优质的产率和对母素切除至优异的产率和对致力化学性，得到2-芳基/烷基 - 取代的1,5-苯并噻嗪。 用于短期合成抗抑郁药物（R） - （ - ） - 噻氮塞姆的方法代表了访问对雌激素的未受保护的1,5-苯并噻嗪类药物的第一种方法，这对于药物发现中的快速衍生化是有用的。

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