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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Synthesis, physicochemical and anticonvulsant properties of new N-phenylamino derivatives of 2-azaspiro(4.4)nonane- and (4.5)decane-1,3-diones: part V.
【24h】

Synthesis, physicochemical and anticonvulsant properties of new N-phenylamino derivatives of 2-azaspiro(4.4)nonane- and (4.5)decane-1,3-diones: part V.

机译：2-氮杂螺（4.4）壬烷-和（4.5）癸烷-1,3-二酮的新N-苯基氨基衍生物的合成，理化和抗惊厥性质：第五部分。

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The synthesis, physicochemical and pharmacological properties of new N-phenylamino derivatives of 2-azaspiro[4.4]nonane-1,3-dione (8-10), 2-azaspiro[4.5]decane-1,3-dione (11-18) and 3-cyclohexyl-pyrrolidine-2,5-dione (19, 20) derivatives were described. The anticonvulsant properties of those compounds were examined by a maximal electroshock (MES) and a pentylenetetrazole (scPTZ) tests, and their neurotoxicity was determined using a rota-rod test. The most active was N-[(2,4-dichlorophenyl)-amino]-2-azaspiro[4.4]nonane-1,3-dione (9), which exhibited anti-seizure properties in the MES model at a dose of 100mg/kg in mice and at a dose of 30mg/kg in rats. To explain the possible mechanism of action, for chosen active derivatives N-[(2,4-dichlorophenyl)-amino]-2-azaspiro[4.4]nonane-1,3-dione (9), N-[(4-bromophenyl)-amino]-2-azaspiro[4.4]nonane-1,3-dione (10), N-[(2,4-dichlorophenyl)-amino]-2-azaspiro[4.5]decane-1,3-dione (12) and N-[(4-bromophenyl)-amino]-2-azaspiro[4.5]decane-1,3-dione (13) their influenceon GABA(A) receptors were tested in vitro. Moreover, for all compounds obtained the lipophilic properties were determined by use of RP-HPLC method.
机译：2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮（8-10），2-氮杂螺[4.5]癸烷-1,3-二酮（11-18）的新N-苯基氨基衍生物的合成，理化和药理性质）和3-环己基-吡咯烷-2,5-二酮（19，20）衍生物进行了描述。通过最大电击（MES）和戊四氮（scPTZ）测试检查了这些化合物的抗惊厥特性，并使用旋转棒测试确定了它们的神经毒性。活性最高的是N-[（2,4-二氯苯基）-氨基] -2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮（9），其在MES模型中显示出100 mg的抗癫痫发作特性。 / kg的老鼠剂量和30mg / kg的老鼠剂量。为了解释可能的作用机理，对于选定的活性衍生物N-[（2,4-二氯苯基）-氨基] -2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮（9），N-[（4-溴苯基） ）-氨基] -2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮（10），N-[（（2,4-二氯苯基）-氨基] -2-氮杂螺[4.5]癸烷-1,3-二酮（ 12）和N-[（4-溴苯基）-氨基] -2-氮杂螺[4.5]癸烷-1,3-二酮（13）在体外测试了它们对GABA（A）受体的影响。此外，对于所有获得的化合物，通过使用RP-HPLC方法测定亲脂性。

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