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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Thiazolyl/oxazolyl formazanyl indoles as potent anti-inflammatory agents.
【24h】

Thiazolyl/oxazolyl formazanyl indoles as potent anti-inflammatory agents.

机译：噻唑基/恶唑基甲氧基吲哚类作为有效的消炎药。

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A series of 3-(2'-substituted indolidene aminothiazol-4'-yl)-2-(4-chlorophenyl) indoles (3a-3d), 3-(2'-substituted indolidene amino oxazol-4'-yl)-2-(4-chlorophenyl) indoles (3a'-3d') and 3-[2'-(1'-substituted phenyl-3'-substituted indolyl formazan-4'-yl) thiazol-4'-yl]-2-(4-chlorophenyl) indoles (4a-4h), 3-[2'-(1'-substituted phenyl-3'-substituted indolyl formazan-4'-yl) oxazol-4'-yl]-2-(4-chlorophenyl) indoles (4a'-4h') were synthesized and evaluated for their anti-inflammatory activity against carrageenan induced oedema in albino rats at a dose of 50mg/kg p.o. The structure of all these compounds were established on the basis of elemental and spectral (IR, (1)H NMR and mass spectral data) studies. All the compounds of this series show moderate to good activity. The most active compound of this series 3-(2'-methyl indolidene aminothiazol-4'-yl)-2-(4-chlorophenyl) indole (3b) is found to be the most potent and has shown higher percent of inhibition of oedema, lower ulcerogenic liability and acute toxicity than the reference drug phenyl butazone.
机译：一系列3-（2'-取代的吲哚亚氨基氨基噻唑-4'-基）-2-（4-氯苯基）吲哚（3a-3d），3-（2'-取代的吲哚亚氨基氨基恶唑-4'-基）- 2-（4-氯苯基）吲哚（3a'-3d'）和3- [2'-（1'-取代苯基-3'-取代的吲哚基甲-4-4'-基）噻唑-4'-基] -2 -（4-氯苯基）吲哚（4a-4h），3- [2'-（1'-取代的苯基-3'-取代的吲哚基甲maz-4'-基）恶唑-4'-基] -2-（4合成吲哚-（氯苯基）吲哚（4a'-4h'），并以50mg / kg po的剂量评估其对角叉菜胶诱发的水肿的抗炎活性所有这些化合物的结构都是基于元素和光谱（IR，（1）H NMR和质谱数据）研究确定的。该系列的所有化合物均显示出中等至良好的活性。该系列中活性最高的化合物3-（2'-甲基吲哚基氨基噻唑-4'-基）-2-（4-氯苯基）吲哚（3b）是最有效的化合物，对水肿的抑制作用更高，比参考药物苯基丁a具有更低的致溃疡性和急性毒性。

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