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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >A microwave-assisted, facile, regioselective Friedlander synthesis and antitubercular evaluation of 2,9-diaryl-2,3-dihydrothieno-(3,2-b)quinolines.
【24h】

A microwave-assisted, facile, regioselective Friedlander synthesis and antitubercular evaluation of 2,9-diaryl-2,3-dihydrothieno-(3,2-b)quinolines.

机译：微波辅助的，容易的，区域选择性的弗里德兰德合成和2,9-二芳基-2,3-二氢噻吩诺-（3,2-b）喹啉的抗结核评价。

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A series of 2,9-diaryl-2,3-dihydrothieno[3,2-b]quinolines have been synthesized regioselectively by Friedlander annulation of 5-aryldihydro-3(2H)-thiophenones and 2-aminobenzophenones in the presence of trifluoroacetic acid in good yields under microwave irradiation at 100 degrees C. The 2,9-diaryl-2,3-dihydrothieno[3,2-b]quinolines were screened for in vitro antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv (MTB) and multi-drug resistant M. tuberculosis (MDR-TB). Among the 17 compounds screened, 7-chloro-2-(2,4-dichlorophenyl)-9-phenyl-2,3-dihydrothieno-[3,2-b]quinoline and 7-chloro-2-(3-nitrophenyl)-9-phenyl-2,3-dihydrothieno[3,2-b]quinoline display maximum activity with MIC of 0.90 and 0.95 muM against MTB and MDR-TB respectively.
机译：在三氟乙酸存在下，通过Friedlander对5-芳基二氢-3（2H）-噻吩和2-氨基二苯甲酮进行弗里德兰德环氧化反应选择性合成了一系列2,9-二芳基-2,3-二氢噻吩并[3,2-b]喹啉在100摄氏度的微波辐射下以良好的收率进行了筛选。筛选了2,9-二芳基-2,3-二氢噻吩并[3,2-b]喹啉类药物对结核分枝杆菌H37Rv（MTB）和多药耐药的体外分枝杆菌活性结核分枝杆菌（MDR-TB）。在筛选出的17种化合物中，7-氯-2-（2,4-二氯苯基）-9-苯基-2,3-二氢噻吩诺-[3,2-b]喹啉和7-氯-2-（3-硝基苯基） -9-苯基-2,3-二氢噻吩并[3,2-b]喹啉对MTB和MDR-TB的最大活性为MIC，分别为0.90和0.95μM。

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