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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Hybrids of oxoisoaporphine-tacrine congeners: novel acetylcholinesterase and acetylcholinesterase-induced beta-amyloid aggregation inhibitors.
【24h】

Hybrids of oxoisoaporphine-tacrine congeners: novel acetylcholinesterase and acetylcholinesterase-induced beta-amyloid aggregation inhibitors.

机译：氧代异吗啡-他克林同类物的杂种：新型乙酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶诱导的β-淀粉样蛋白聚集抑制剂。

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A series of dual binding site acetylcholinesterase (AChE) inhibitors have been designed, synthesized, and tested for their ability to inhibit AChE, butyrylcholinesterase (BChE), AChE-induced and self-induced beta-amyloid (Abeta) aggregation. The new hybrids consist of a unit of 1-azabenzanthrone and a tacrine or its congener, connected through an oligomethylene linker containing an amine group at variable position. These hybrids exhibit high AChE inhibitory activity with IC(50) values in the nanomolar range in most cases. Moreover, five out of the 12 hybrids of this series, particularly those bearing a tetrahydroacridine moiety, exhibit a significant in vitro inhibitory activity toward the AChE-induced and self-induced Abeta aggregation, which makes them promising anti-Alzheimer drug candidates.
机译：已设计，合成和测试了一系列双重结合位点乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂抑制AChE，丁酰胆碱酯酶（BChE），AChE诱导和自我诱导的β-淀粉样蛋白（Abeta）聚集的能力。新的杂种由1-氮杂苯并蒽酮和他克林或其同类物组成，它们通过一个在不同位置含有一个胺基的低聚亚甲基接头连接。在大多数情况下，这些杂种表现出高的AChE抑制活性，IC（50）值在纳摩尔范围内。此外，在该系列的12种杂种中，有5种，特别是那些带有四氢moiety啶部分的杂种，对AChE诱导的和自身诱导的Abeta聚集表现出显着的体外抑制活性，这使其成为有希望的抗阿尔茨海默氏症候选药物。

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