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首页> 外文期刊>Canadian Journal of Physiology and Pharmacology >GABA(B) receptor antagonism by 7-MBFG, a benzo(b)furan analogue of baclofen, in central and peripheral tissues.
【24h】

GABA(B) receptor antagonism by 7-MBFG, a benzo(b)furan analogue of baclofen, in central and peripheral tissues.

机译：中枢和外周组织中7-MBFG（巴氯芬的苯并（b）呋喃类似物）对GABA（B）受体的拮抗作用。

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(R,S)-4-Amino-3-(7-methylbenzo[b]furan-2-yl)-butanoic acid (7-MBFG), a new benzofuran analogue of the GABA(B) receptor agonist baclofen, has been evaluated for pharmacological activity on GABA(B) receptors in the guinea-pig isolated ileum and rat neocortical slices. 7-MBFG (300 and 500 microM) reversibly antagonized the (R,S)-baclofen induced depression of cholinergic twitch contractions in the guinea-pig ileum and shifted the concentration-response curve for baclofen to the right, in a parallel manner, giving an apparent pA2 value of 3.7+/-0.3. Likewise, 7-MBFG (300 and 500 microM) reversibly blocked the baclofen-induced suppression of spontaneous discharges, in rat neocortical slices maintained in Mg2+ -free Krebs medium, and caused a rightward, parallel shift of the baclofen concentration-response curve, giving an apparent pA2 value of 4.1+/-0.1. The compound 7-MBFG belongs to a novel, new class of antagonist at central and peripheral GABA(B) receptors, in which the antagonist properties reside in the pseudo-aromatic character of their 3-benzo[b]furan-2-yl substituents, and might provide useful leads for further development of GABA(B) receptor ligands.
机译：（R，S）-4-氨基-3-（7-甲基苯并[b]呋喃-2-基）-丁酸（7-MBFG）是GABA（B）受体激动剂巴氯芬的一种新的苯并呋喃类似物。评估了豚鼠离体回肠和大鼠新皮层切片中GABA（B）受体的药理活性。 7-MBFG（300和500 microM）可逆性拮抗（R，S）-baclofen诱导的豚鼠回肠胆碱能抽搐性收缩的抑制，并以平行的方式将baclofen的浓度-反应曲线向右移动，从而得到pA2的表观值为3.7 +/- 0.3。同样，在不含Mg2 +的Krebs培养基中维持的大鼠新皮层切片中，7-MBFG（300和500 microM）可逆性阻断了巴氯芬诱导的自发放电抑制，并导致巴氯芬浓度-反应曲线向右平行移动，从而得出pA2的表观值为4.1 +/- 0.1。化合物7-MBFG在中枢和外围GABA（B）受体上属于新型的新型拮抗剂，其中拮抗剂的性质在于其3-苯并[b]呋喃-2-基取代基的假芳香特性，并可能为进一步开发GABA（B）受体配体提供有用的线索。

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