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PET imaging of leptin biodistribution and metabolism in rodents and primates.

机译：啮齿动物和灵长类动物瘦素生物分布和代谢的PET成像。

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We have determined the systemic biodistribution of the hormone leptin by PET imaging. PET imaging using (18)F- and (68)Ga-labeled leptin revealed that, in mouse, the hormone was rapidly taken up by megalin (gp330/LRP2), a multiligand endocytic receptor localized in renal tubules. In addition, in rhesus monkeys, 15% of labeled leptin localized to red bone marrow, which was consistent with hormone uptake in rodent tissues. These data confirm a megalin-dependent mechanism for renal uptake in vivo. The significant binding to immune cells and blood cell precursors in bone marrow is also consistent with prior evidence showing that leptin modulates immune function. These experiments set the stage for similar studies in humans to assess the extent to which alterations of leptin's biodistribution might contribute to obesity; they also provide a general chemical strategy for (18)F labeling of proteins for PET imaging of other polypeptide hormones.
机译：我们已经通过PET成像确定了瘦素激素的全身生物分布。使用（18）F-和（68）Ga标记的瘦素的PET成像显示，在小鼠中，激素被巨蛋白（gp330 / LRP2）迅速吸收，巨蛋白（gp330 / LRP2）是一种位于肾小管的多配体内吞受体。此外，在恒河猴中，15％的标记瘦素定位在红色骨髓中，这与啮齿动物组织中的激素摄取是一致的。这些数据证实了巨蛋白依赖于体内肾脏摄取的机制。与骨髓中免疫细胞和血细胞前体的显着结合也与先前的证据表明瘦素调节免疫功能相一致。这些实验为人类进行类似研究奠定了基础，以评估瘦素的生物分布改变可能导致肥胖的程度。它们还为蛋白质的（18）F标记提供了一种常规化学策略，以用于其他多肽激素的PET成像。

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