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【24h】

DOPAMINE RECEPTOR BINDING OF 4-(4-CHLOROPHENYL)-1-[4-(4-FLUOROPHENYL)-4-OXOBUTYL]-1,2,3,6-TETRAHYDROPYR IDINE (HPTP), AN INTERMEDIATE METABOLITE OF HALOPERIDOL

机译：4-（4-氯代苯基）-1- [4-（4-氟代苯基）-4-氧代丁基] -1,2,3,6-四氢吡啶亚胺（HPTP）的多巴胺受体结合体

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The neuroleptic agent haloperidol (HP) is biotransformed to metabolites such as 4-(4-chlorophenyl)-1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-1,2,3,6-tetrahydropyr idine (HPTP) and 4-(4-chlorophenyl)-1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]pyridinium (HPP+). In this study, radioligand binding studies were performed using [H-3]SCH23390 as a dopamine D1 receptor ligand and [H-3]spiperone as a D2 ligand. K-i values for D1 receptors were 35.8 mu M and 54.9 mu M for HP and HPTP, respectively. Corresponding values for D2 receptors were 39.1 nM and 329.8 nM. These results indicate similar low affinities in the micromolar range for both HP and HPTP at the dopamine D1 receptor, a much higher affinity of both HP and HPTP for the D2 receptor than for the D1 receptor, and that HPTP binds to D2 receptors with a 9-fold lower affinity than HP. The data are consistent with observations in mice that HPTP is a much less potent acute neuroleptic agent than HP. [References: 17]
机译：精神抑制药氟哌啶醇（HP）被生物转化为代谢物，例如4-（4-氯苯基）-1- [4-（4-氟苯基）-4-氧代丁基] -1,2,3,6-四氢吡啶（HPTP）和4-（4-氯苯基）-1- [4-（4-氟苯基）-4-氧丁基]吡啶鎓（HPP +）。在这项研究中，放射性配体结合研究是使用[H-3] SCH23390作为多巴胺D1受体配体，并使用[H-3] spiperone作为D2配体进行的。 D1受体的K-1值对于HP和HPTP分别为35.8μM和54.9μM。 D2受体的相应值为39.1nM和329.8nM。这些结果表明，在多摩尔范围内，HP和HPTP在多巴胺D1受体上的亲和力相似，低亲和力; HP和HPTP对D2受体的亲和力比对D1受体的亲和力高得多; HPTP与D2受体的结合力为9亲和力比HP低两倍。数据与小鼠中的观察结果一致，即HPTP是一种比HP效力低得多的急性抗精神病药。 [参考：17]

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