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Phosphorylation: a molecular switch in opioid tolerance.

机译：磷酸化：阿片类药物耐受性的分子转换。

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Protein phosphorylation is a key posttranslational modification mechanism controlling the conformation and activity of many proteins. Increasing evidence has implicated an essential role of phosphorylation by several major protein kinases in promoting and maintaining opioid tolerance. We review some of the most recent studies on protein kinase C (PKC), cyclic AMP dependent protein kinase A (PKA), calcium/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII), protein kinase G (PKG), and G protein receptor kinase (GRK). These kinases act as the molecular switches to modulate opioid tolerance. Pharmacological interventions at one or more of the protein kinases and phosphatases may provide valuable strategies to improve opioid analgesia by attenuating tolerance to these drugs.
机译：蛋白质磷酸化是控制许多蛋白质构象和活性的关键翻译后修饰机制。越来越多的证据表明，几种主要的蛋白激酶的磷酸化在促进和维持阿片样物质耐受性中起着至关重要的作用。我们回顾了有关蛋白激酶C（PKC），环AMP依赖性蛋白激酶A（PKA），钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II（CaMKII），蛋白激酶G（PKG）和G蛋白受体激酶的最新研究（GRK）。这些激酶充当调节阿片样物质耐受性的分子开关。对一种或多种蛋白激酶和磷酸酶的药理干预可能会提供有价值的策略，通过减轻对这些药物的耐受性来改善阿片类药物的镇痛作用。

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