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The efficacy of delta-opioid receptor-selective drugs.

机译：δ阿片受体选择性药物的功效。

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Delta-opioid receptor-selective drugs may provide an alternative to mu-opioid-selective drugs currently used for the relief of pain. To develop improved delta-opioid receptor-selective drugs, better measures of drug activity are necessary. In this review we suggest that efficacy calculations provide a superior measure of drug activity as compared to dissociation constants and drug potencies in functional assays. Efficacy, as discussed in this review, is defined as a quantitative measurement of the ability of a drug to stimulate second messenger systems or measurable functional responses in cells or tissues under standard conditions. Efficacy values will allow medicinal chemists to understand the contributions of both the coupling efficiency and dissociation constant to drug potencies in the development of new delta-opioid receptor-selective drugs.
机译：δ阿片类药物选择性药物可以替代目前用于缓解疼痛的阿片类药物选择性药物。为了开发改进的δ阿片受体选择性药物，需要更好的药物活性测定方法。在本综述中，我们建议与功能测定中的解离常数和药物效力相比，功效计算可提供更好的药物活性度量。如本综述所述，功效定义为药物在标准条件下刺激第二信使系统或细胞或组织中可测量的功能反应的能力的定量测量。功效值将使药物化学家能够了解偶联效率和解离常数对开发新的阿片类阿片受体选择性药物的作用。

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