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THE ROLE OF CHARGE INTERACTIONS IN MUSCARINIC AGONIST BINDING, AND RECEPTOR-RESPONSE COUPLING

机译：电荷相互作用在肌胶凝结合和受体-反应偶联中的作用

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Site-directed mutagenesis has been used to evaluate the roles of the key aspartate and arginine residues in transmembrane domain three of the muscarinic receptors. The results suggest that the formation of an ionic bond between the Asp carboxylate group and the onium headgroup is essential to anchor acetylcholine in its active, bound conformation in both binary agonist-receptor and ternary agonist-receptor-G-protein complexes, but that secondary, non-productive binding modes, promoted by non-polar forces, may contribute to binary complex formation by other ligands. The positive charge of the arginyl side-chain is central to the recognition, and subsequent activation of G-proteins by the agonist-M(1) mAChR complex. [References: 16]
机译：定点诱变已用于评估毒蕈碱受体跨膜结构域中关键天冬氨酸和精氨酸残基的作用。结果表明，Asp羧酸酯基团和鎓头基团之间的离子键的形成对于将乙酰胆碱锚定在其二元激动剂-受体和三元激动剂-受体-G蛋白复合物中的活性结合构象中是必不可少的。通过非极性力促进的非生产性结合模式可能有助于其他配体形成二元复合物。精氨酸侧链的正电荷是识别和随后由激动剂M（1）mAChR复合物激活G蛋白的中心。 [参考：16]

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