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首页> 外文期刊>Life sciences >Saturable transport of the neurokinin-1 non-peptide antagonist LY303870 across the rat blood-brain barrier after intravenous administration.
【24h】

Saturable transport of the neurokinin-1 non-peptide antagonist LY303870 across the rat blood-brain barrier after intravenous administration.

机译：静脉内给药后，神经激肽-1非肽拮抗剂LY303870穿过大鼠血脑屏障的饱和运输。

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LY303870 (LY) is a non-peptide neurokinin-1 receptor antagonist that has effects on the brain after peripheral administration. We determined whether LY given by intravenous (iv) injection can cross the blood-brain barrier (BBB). Multiple-time regression analysis showed the unidirectional influx rate (Ki) from blood to brain for LY labeled with tritium to be 6.41+/-0.85 microl/g-min and influx was inhibited by unlabeled LY. HPLC and mass spectrometry showed LY was stable in blood and brain. LY reached a brain/serum ratio of 190+/-12 microl/g with about 0.07% of the injected dose entering each gram of brain. These results show that LY is transported across the BBB from serum into brain by a saturable system.
机译：LY303870（LY）是一种非肽神经激肽-1受体拮抗剂，在外周给药后对大脑有影响。我们确定了静脉内（iv）注射给予的LY是否可以穿过血脑屏障（BBB）。多次回归分析显示，with标记的LY从血液到脑的单向流入率（Ki）为6.41 +/- 0.85 microl / g-min，未标记的LY抑制了流入。 HPLC和质谱分析表明LY在血液和脑中是稳定的。 LY达到了190 +/- 12 microl / g的脑/血清比例，约0.07％的注射剂量进入了每克大脑。这些结果表明，LY通过可饱和系统从血清中穿过血脑屏障进入大脑。

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