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New 1,4-anthracenedione derivatives with fused heterocyclic rings: synthesis and biological evaluation

机译：具有稠合杂环的新1，4-蒽二酮衍生物：合成与生物学评价

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Several terpenylquinones derived from 1,4-anthracenedione (1,4-anthracenequinone, AQ) have been prepared by addition or substitution nucleophilic reactions and further transformed into extended polycyclic systems, which mainly kept the 1,4-quinone moiety fused to different nitrogen-heterocyclic rings (pyrrole, imidazole, pyrazine or quinoxaline) into the structure. The compounds synthesized were evaluated for their antineoplastic, antifungal and antiviral activities. GI(50) antineoplastic values remained under mu M levels for AQs, while the heterocyclic derivatives showed antifungal MIC values in the low mu g mL (1) range against yeasts and filamentous fungi. Only few compounds displayed a discrete non-selective antiherpetic activity in the mu g mL(-1) range.
机译：已通过加成或取代亲核反应制备了一些衍生自1,4-蒽二酮（1,4-蒽醌，AQ）的萜烯醌，并进一步转化为扩展的多环系统，该系统主要将1,4-醌部分与不同的氮原子稠合-杂环（吡咯，咪唑，吡嗪或喹喔啉）进入结构。评价合成的化合物的抗肿瘤，抗真菌和抗病毒活性。 GI（50）的抗肿瘤值保持在AQ的μM水平以下，而杂环衍生物在低μg mL（1）范围内对酵母和丝状真菌显示出抗真菌MIC值。只有极少数化合物在μg mL（-1）范围内显示出离散的非选择性抗疱疹活性。

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