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首页> 外文期刊>Organic process research & development >Convergent approach for commercial synthesis of gefitinib and erlotinib
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Convergent approach for commercial synthesis of gefitinib and erlotinib

机译：商业合成吉非替尼和厄洛替尼的融合方法

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An efficient, economical and large-scale convergent synthesis of epidermal growth factor receptor- tyrosine kinase inhibitors gelitinib (1, Iressa) and erlotinib (2, Tarceva) approved by U.S. FDA for the treatment of non-small-cell lung cancer is described. The formation of 4-anilinoquinazolines are achieved in a simple one-pot reaction of suitable formamidine intermediates and substituted anilines involving Dimroth rearrangement, thereby avoiding the need to make quinazolin-4(3H)-one intermediates, which require a large experimental inputs. Using this process, we have produced drug candidates I with overall yield of 66% from 4-methoxy-5-[3-(4-morpholinyl) propoxy]-2-nitrobenzonitrile (3) and 2 with 63% from 4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-nitrobenzonitrfle (6) on a multigram scale.
机译：描述了一种经表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂gelitinib（1，Iressa）和erlotinib（2，Tarceva）的有效，经济和大规模的合成方法，该合成物已获得美国FDA批准用于治疗非小细胞肺癌。通过合适的甲am中间体和取代的苯胺的简单的一锅反应（包括Dimroth重排）可以实现4-苯胺基喹唑啉的形成，从而避免了需要大量实验投入的喹唑啉4（3H）-中间体的制备。使用该方法，我们从4-甲氧基-5- [3-（4-（吗啉基）丙氧基] -2-硝基苄腈（3）制备了总收率为66％的候选药物I，从4,5-获得了63％的总收率为2以克为单位的双（2-甲氧基乙氧基）-2-硝基苯甲腈（6）。

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