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【24h】

Asymmetric Synthesis of a TRPV1 Antagonist via tert-Butanesulfinamide-Directed Reductive Amination with a Chromanone

机译:通过叔丁烷亚磺酰胺定向的氨基甲酸酯还原还原胺的不对称合成TRPV1拮抗剂。

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摘要

An expedient asymmetric synthesis of TRPV1 antagonist 1 has been developed and demonstrated on multikilogram scale. The enabling route to 1 is detailed herein and characterized by the following key transformations: an aldol-cyclodehydration sequence to install the chromanone, and an auxiliary-mediated diastereoselective reductive amination.
机译:已经开发了权宜的TRPV1拮抗剂1的不对称合成,并已在多千克规模上得到了证明。到1的实现途径在此进行了详细说明,其特征在于以下关键转换:安装苯并二氢吡喃酮的羟醛-环脱水序列和辅助介导的非对映选择性还原胺化反应。

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