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卢立康唑中间体(S)-2,4-二氯-1-(1,2-二氯乙基)苯的合成方法

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本发明属于化学合成工艺领域。具体地说，涉及卢立康唑中间体(S)-2,4-二氯-1-(1,2-二氯乙基)苯的合成方法。本发明要解决的技术问题是现有合成方法成本高、收率较低，很难工业化。本发明的技术方案是提供一种卢立康唑中间体(S)-2,4-二氯-1-(1,2-二氯乙基)苯的合成方法，包括以下步骤：a、制备手性催化剂；b、将表面活性剂或相转移催化剂与ω-氯代-2,4-二氯苯乙酮和氢源加入到手性催化剂中进行反应；c、反应液经萃取、重结晶，固体烘干得(R)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇；d、(R)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇与草酰氯反应，反应液经萃取、纯化、干燥，得到产品(S)-2,4-二氯-1-(1,2-二氯乙基)苯。本发明为制备(S)-2,4-二氯-1-(1,2-二氯乙基)苯提供了一种高产率低成本的新方法。

著录项

公开/公告号CN103044192A

专利类型发明专利
公开/公告日2013-04-17

原文格式PDF
申请/专利权人爱斯特(成都)医药技术有限公司;
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申请/专利号CN201210571630.5
发明设计人刘卫国;王灿辉;周家炎;吴黎明;
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申请日2012-12-25
分类号C07C25/02(20060101);C07C17/16(20060101);C07C33/46(20060101);C07C29/143(20060101);
代理机构成都虹桥专利事务所(普通合伙);
代理人梁鑫
地址 611137 四川省成都市温江区海峡两岸科技产业开发园科林路西段488号
入库时间 2024-02-19 17:42:46

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2013-05-01

发明专利申请公布后的撤回 IPC(主分类):C07C25/02 申请公布日:20130417 申请日:20121225

发明专利申请公布后的撤回
2013-04-17

公开

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1. 卢立康唑中间体(S)-2,4-二氯-1-(1,2-二氯乙基)苯的合成方法 [P] . 中国专利： CN103044192A . 2013-04-17
2. 5-3-(2,5-二氯-4,6-二甲基-1-氧吡啶-3-基)-1,2,4噁二唑-5-基-3-硝基苯-1,2-二醇的晶型 [P] . 中国专利： CN102015696A . 2011-04-13
3. method for preparing n- (3,5-dichloropyrid-4-yl) -4-difluoromethoxy-8-methanes ulfonamido-dibenzo b, d furan-1-carboxamide intermediates, method for preparing n-intermediate compounds - (3,5-dichloropyrid-4-yl) -4-difluoromethoxy-8-methanes sulfonamido-dibenzo b, d furan-1-carboxamide, n- (3,5-dichloropyrid-4-yl) -4- difluoromethoxy-8-methanes ulfonamido-dibenzene b, d furan-1-carboxamide, method for the synthesis of n- (3,5-dichloropyrid-4-yl) -4-difluoromethoxy-8-methanes ulfonamido-dibenzo b , d furan-1-carboxamide and its n- (3,5-dichloropyrid-4-yl) -4-difluoromethoxy-8-methanes ulfonamido-dibenzo b, d furan-1-carboxamide sodium salt [P] . BRPI0516341A . 2008-09-02

机译： n-（3,5-dichloropyrid-4-yl）-4-difluoromethoxy-8-methanes磺酰氨基二苯并[b，d]呋喃-1-羧酰胺中间体的制备方法，n-中间体化合物的制备方法-（3， 5-二氯吡啶-4-基）-4-二氟甲氧基-8-甲烷磺酰胺基-二苯并[b，d]呋喃-1-羧酰胺，n-（3,5-二氯吡啶-4-基）-4-二氟甲氧基-8-甲烷磺酰胺基二苯[b，d]呋喃-1-羧酰胺，合成n-（3,5-二氯吡啶-4-基）-4-二氟甲氧基-8-甲烷磺酰胺基-二苯并[b，d]呋喃的方法-1-羧酰胺及其n-（3,5-二氯吡啶-4-基）-4-二氟甲氧基-8-甲烷磺酰胺基-二苯并[b，d]呋喃-1-羧酰胺钠盐
4. (54) Title: PESTICIDAL MIXTURES (57) Abstract: The present invention relates to an agrochemical mixture for increasing the health of a plant, comprising as active ingredients 1) a herbicidal compound (I) selected from the group consisting of: (i) Benzoic acids, selected.from chloramben, dicamba and 2,3,6-TBA; (ii) Pyridine carboxyiic acids, selected from clopyralid, fluroxypyr, picloram and triclopyr; (iii) Quino-line carboxyiic acids, selected from quinclorac and quinmerac; (iv) benazolin-ethyl; and 2) a fungicidal compound (II) selected from the group consisting of N-(3",4",5"-trifluorobiphenyl-2-yl)- 3-difluoromethyH -memyi-lH-pyrazole-4-carboxamide (common name: fluxapyroxad), N-2-(4"-trifluoromemylthio)-biphenyi-3-difluoromethyl-l -methyi-1 H-pyrazole-4-carboxamide, -N-(3",4"-dichloro-5-fiuorobiphenyl-2-yl)-3-difluoromethyl-l-memylpyrazoIe-4-carboxamide (common name: bixafen), N-2-(l,3-dirnethylbutyl)-phenyI-l,3-dimethyl-5-fluoro-l H-pyrazole-4-carboxamide (common name: penflu [P] . IN2012MN01302A . 2012-08-24

机译：（54）标题：杀虫剂混合物（57）摘要：本发明涉及一种用于提高植物健康的农药混合物，其包含作为活性成分的1）除草化合物（I），所述除草化合物（I）选自：（i）苯甲酸，选自苯甲酰胺，麦草畏和2,3,6-TBA; （ii）吡啶羧酸，选自氯吡咯烷酮，氟草烟，吡咯烷和三氯吡喃; （iii）喹喹啉羧酸，选自喹克洛拉和喹美拉克; （iv）苯那唑啉-乙基; 2）选自N-（3″，4″，5″-三氟联苯-2-基）-3-二氟甲基H-memyi-1H-吡唑-4-甲酰胺的杀真菌化合物（II）（俗称：fluxapyroxad），N- [2-（4“-三氟甲硫基）-联苯菲基] -3-二氟甲基-1-甲基-1 H-吡唑-4-羧酰胺，-N-（3”，4“-二氯-5-氟联苯基-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基吡唑基-4-羧酰胺（通用名称：比沙芬），N- [2-（1,3-丁乙基丁基）-苯基] -1,3-二甲基-5-氟-l H-吡唑-4-羧酰胺（通用名称：penflu
5. A method for the production of 1 (2 - diethylaminoethyl) - 5 - phenyl - 7 - chlorine - 1,3 - dihydropyridines - 2h - 1,4 - benzodiazepine - 2 - and 1 - (2 - diethylaminoethyl) - 2 - aminomethyl - 3 - phenyl - 5 - chlorine indole - intermediates [P] . 德国专利： DE1812205B2 . 1978-02-09

机译：一种制备1（2-二乙基氨基乙基）-5-苯基-7-氯-1,3-二氢吡啶-2h-1,4-苯并二氮杂-2-和1-（2--二乙基氨基乙基）-2-氨基甲基-的方法3-苯基-5-氯吲哚-中间体