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一种普瑞巴林中间体2-乙酰基-3-硝基亚甲基-5-甲基-己酸乙酯的合成方法

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一种普瑞巴林中间体2‑乙酰基‑3‑硝基亚甲基‑5‑甲基‑己酸乙酯的合成方法。于干燥的三口烧瓶中加入氯化胆碱、尿素，升温至80℃，磁力搅拌至得低共熔溶剂DES，冷却至室温；然后加入异戊醛、硝基甲烷，升温至80℃，搅拌反应。反应结束后，冷却至室温，加少量水，析出淡黄色固体，抽滤，水洗，干燥得1‑硝基‑4‑甲基‑1‑戊烯。水相蒸发回收DES，可重复使用。于干燥的三口烧瓶中加入第一步回收的DES，1‑硝基‑4‑甲基‑1‑戊烯，乙酰乙酸乙酯。升温至80℃，搅拌反应。冷至室温，加入少量水，析出固体，抽滤，水洗，干燥得2‑乙酰基‑3‑硝基亚甲基‑5‑甲基‑己酸乙酯。水相蒸发回收DES，可重复使用。

著录项

公开/公告号CN110862322A

专利类型发明专利
公开/公告日2020-03-06

原文格式PDF
申请/专利权人陕西科技大学;
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申请/专利号CN201911131461.1
发明设计人刘玉婷;党阳;尹大伟;
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申请日2019-11-19
分类号
代理机构西安西达专利代理有限责任公司;
代理人郑安迪
地址 710021 陕西省西安市未央区大学园区陕西科技大学
入库时间 2023-12-17 05:52:20

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-03-31

实质审查的生效 IPC(主分类):C07C205/51 申请日:20191119

实质审查的生效
2020-03-06

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1. 一种普瑞巴林中间体2-乙酰基-3-硝基亚甲基-5-甲基-己酸乙酯的合成方法 [P] . 中国专利： CN110862322A . 2020-03-06
2. 一种普瑞巴林中间体3-硝基亚甲基-5-甲基-己酸乙酯的合成方法 [P] . 中国专利： CN110803994A . 2020-02-18
3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
4. METHOD FOR PREPARING PREGABALIN INTERMEDIATE (R)-3-(CARBAMOYLMETHYL)-5-METHYLHEXANOIC ACID [P] . EP3805199A4 . 2022-01-19

机译：制备普瑞巴林中间体（R）-3-（氨基甲甲基甲基）-5-甲基己酸的方法
5. A composition comprising Sildenafil or 3 - ethyl - 4 - 5 - (4 - Ethyl piperazine - 1 - - 2 - - propoxy sulfonyl) phenyl - 2 - 2 - methyl - 2 - piridinh.6 - dihidropirazolo 4,3-d pyrimidin-7-one and gabapentin or Pregabalin for the treatment of diabetic Neuropathy [P] . CO5271711A1 . 2003-04-30

机译：一种组合物，其包含西地那非或3-乙基-4- [5-（4-乙基哌嗪-1--2-丙氧基磺酰基）苯基] -2-2-2-甲基-2-哌啶丁6-双hidropirazolo [4,3- d]嘧啶7-1和加巴喷丁或普瑞巴林治疗糖尿病性神经病