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提高共价结合的化合物的镇痛效果、减少其副作用和防止其滥用的组合物和方法

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摘要

本发明涉及含有共价结合的化合物(例如与化学成分共价结合的管制药物)和鸦片受体拮抗剂或共价结合的鸦片受体拮抗剂的组合物和其使用方法，用于提高共价结合的化合物的镇痛效果和/或减少一或多种副作用，包括在人类中的副作用，例如恶心、呕吐、眩晕、头痛、镇静(嗜眠)、身体依赖或瘙痒。本发明涉及选择性提高共价结合的化合物的镇痛效果的组合物和方法，并同时减轻与共价结合的化合物的给药有关的抗痛觉丧失、痛觉过敏、兴奋过度、身体依赖和/或耐药作用。本发明方法包括给予患者镇痛量或亚镇痛量的共价结合的化合物和一定量的具有兴奋作用的鸦片受体拮抗剂，例如纳曲酮或纳美芬，所述量能够有效地提高共价结合的化合物的镇痛效果并减轻共价结合的化合物的抗痛觉丧失、痛觉过敏、兴奋过度、身体依赖和/或耐药作用。本发明也涉及向含有共价结合的化合物的组合物中添加共价结合的鸦片拮抗剂，从而使得如果该组合物被违法的药剂师使用时，鸦片拮抗剂的释放能够有效地降低或消除共价结合的化合物的欣快效应。

著录项

公开/公告号CN101437517A

专利类型发明专利
公开/公告日2009-05-20

原文格式PDF
申请/专利权人夏尔有限责任公司;
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申请/专利号CN200780016364.7
发明设计人 R·J·柯克;S·克里希南;J·S·芒克里夫;
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申请日2007-04-16
分类号A61K31/485;A61K9/20;
代理机构北京市中咨律师事务所;
代理人黄革生
地址美国肯塔基州
入库时间 2023-12-17 21:57:44

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2010-02-03

发明专利申请公布后的视为撤回

发明专利申请公布后的视为撤回
2009-05-20

公开

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1. 提高共价结合的化合物的镇痛效果、减少其副作用和防止其滥用的组合物和方法 [P] . 中国专利： CN101437517A . 2009-05-20
2. 用于减少呼吸抑制和缓减μ阿片样化合物的副作用的组合物和方法 [P] . 中国专利： CN1262600A . 2000-08-09
3. Compositions and methods for enhancing analgesic action of covalently bound compounds, attenuating harmful side effects and preventing abuse of said compounds [P] . 日本专利： JP2009533459A . 2009-09-17

机译：用于增强共价结合的化合物的镇痛作用，减轻有害副作用并防止滥用所述化合物的组合物和方法
4. Compositions and methods for enhancing analgesic potency of covalently bound compounds, attenuating its adverse side effects, and preventing their abuse [P] . AU2007238625A1 . 2007-10-25

机译：用于增强共价结合的化合物的止痛效果，减轻其不良副作用并防止其滥用的组合物和方法
5. COMPOSITIONS AND METHODS FOR ENHANCING ANALGESIC POTENCY OF COVALENTLY BOUND-COMPOUNDS, ATTENUATING ITS ADVERSE SIDE EFFECTS, AND PREVENTING THEIR ABUSE [P] . 美国专利： US2010144645A1 . 2010-06-10

机译：增强共价结合的化合物的止痛作用，减轻其不良影响并预防其滥用的组合物和方法