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5-取代-3-5-羟基-4-吡喃酮-2-基-甲硫基-4-羟基苯甲氨基-1,2,4-三唑类化合物及其用途

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本发明提供一类如式（I）所示的新型的5-取代-3-[5-羟基-4-吡喃酮-2-基-甲硫基]-4-羟基苯甲氨基-1,2,4-三唑类化合物，式（I）中，取代基R1是H、-CH3、-CH2CH3、C6H5-、2-CH3C6H4-、3-CH3C6H4-、4-CH3C6H4-、4-CH3OC6H4-、2-ClC6H4-、3-ClC6H4-和4-ClC6H4-；R2是2-OH、3-OH、4-OH、2,3-di-OH、2,4-di-OH和3,4-di-OH。本发明的5-取代-3-[5-羟基-4-吡喃酮-2-基-甲硫基]-4-羟基苯甲氨基-1,2,4-三唑类化合物对酪氨酸酶具有一定的抑制活性，并且其合成方法简单，材料易得。可用于制作抑制黑色素生成或美白的化妆品或药品。

著录项

公开/公告号CN105061408A

专利类型发明专利
公开/公告日2015-11-18

原文格式PDF
申请/专利权人湖南科技大学;
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申请/专利号CN201510414130.4
发明设计人谢文林;张金改;余秋艳;何晶晶;李芯蕊;骆春香;李尚儒;柳建斌;
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申请日2015-07-15
分类号C07D405/12(20060101);A61K31/4196(20060101);A61K8/49(20060101);A61P17/00(20060101);A61Q19/02(20060101);
代理机构43209 张家界市慧诚商标专利事务所;
代理人高红旺
地址 411201 湖南省湘潭市雨湖区桃园路湖南科技大学
入库时间 2023-12-18 12:16:22

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2017-12-19

授权

授权
2015-12-16

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D405/12 申请日:20150715

实质审查的生效
2015-11-18

公开

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3. (4-((3R,4R)-3-METHOXYTETRAHYDRO-PYRAN-4-YLAMINO)PI PERIDIN-1-YL)(5-METHYL-6-(((2R,6S)-6-(P-TOLYL)TETRAHYDRO- 2H-PYRAN-2-YL)METHYLAMINO)PYRIMIDIN-4YL)METHANONE CITRATE. [P] . MX2017017177A . 2018-11-09

机译：（4-（（3R，4R）-3-甲氧基四氢-吡喃-4-基氨基）PI哌啶-1-基）（5-甲基-6-（（（（2R，6S）-6-（P-甲苯基）四羟基-2H-吡喃-2-基）甲基氨基）吡喃基-4-基）甲HAN柠檬酸酯。
4. N- (1-((2- (dimethylamino) ethyl) amino) -2-methyl-1-oxopropan-2-yl) -4- (4- (2-methyl-5-((2S, 3R,) Crystal form of 4R, 5S, 6R) -3,4,5-trihydroxy-6- (methylthio) tetrahydro-2H-pyran-2-yl) benzyl) phenyl) butaneamide and method for synthesizing them [P] . JP2022502393A . 2022-01-11

机译： N-（（2-（二甲基氨基）乙基）氨基）-2-甲基-1-氧代丙烷-2-基）-4-（4-（2-甲基-5-（（2S，3R，）晶体 4R，5S，6R）-3,4,5-三羟基-6-（甲硫基）四氢-2H-吡喃-2-基2 -1）苄基）苯基）苄基）和合成它们的方法
5. Crystalline solid forms of N-(1-((2-(dimethylamino)ethyl)amino)-2-methyl-1-oxopropan-2-yl)-4-(4-(2-methyl-5-((2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(methylthio)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)benzyl)phenyl)butanamide and methods of their synthesis [P] . US10968192B2 . 2021-04-06

机译：结晶固体形式的N-（1 - （2-（二甲基氨基）乙基）氨基）-2-甲基-1-氧代丙烷-2-基）-4-（4-（2-甲基-5 - （（2S， 3R，4R，5S，6R）-3,4,5-三羟基-6-（甲硫基）四氢-2H-吡喃-2-基）苄基）苯基）丁酰胺和其合成方法