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一种(3aR,9bS)-叔丁基-3,3a,5,9b-四氢-1氢-吡咯3,4-c异喹啉-4(2氢)-羧酸酯的制备方法

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本发明涉及一种(3aR,9bS)‑叔丁基‑3,3a,5,9b‑四氢‑1氢‑吡咯[3,4‑c]异喹啉‑4(2氢)‑羧酸酯的制备方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分七步，首先化合物1与硝基甲烷在碱性条件下反应得到化合物2，然后与碳酸二甲酯反应得到化合物3，接着与化合物8进行[3+2]反应得到化合物4，经雷尼镍还原后直接与MeONa作用得到化合物5，然后经LiAlH还原得到化合物6，接着与Boc酸酐反应得到化合物7，最后氢化脱苄得到终产品化合物9。

著录项

公开/公告号CN105884762A

专利类型发明专利
公开/公告日2016-08-24

原文格式PDF
申请/专利权人上海合全药业股份有限公司;
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申请/专利号CN201410185144.9
发明设计人沈万军;毕增梁;王海慧;万晓军;彭雁南;程圆;邵文庆;陈玉燕;袁晓斌;于凌波;李磊;哈维杰;柴艳萍;周乐乐;吴璇;朱喜雯;马坤艳;陈远丽;何振民;马汝建;陈民章;傅小勇;王文贵;
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申请日2014-05-05
分类号
代理机构上海浦东良风专利代理有限责任公司;
代理人张劲风
地址 201507 上海市金山区上海化学工业区金山分区(西部)月工路9号
入库时间 2023-06-19 00:19:23

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2018-07-31

发明专利申请公布后的视为撤回 IPC(主分类):C07D471/04 申请公布日:20160824 申请日:20140505

发明专利申请公布后的视为撤回
2017-03-22

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D471/04 申请日:20140505

实质审查的生效
2016-08-24

公开

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1. 一种(3aR,9bS)-叔丁基-3,3a,5,9b-四氢-1氢-吡咯3,4-c异喹啉-4(2氢)-羧酸酯的制备方法 [P] . 中国专利： CN105884762A . 2016-08-24
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3. pharmaceutical composition; method for treating or prophylaxis of a viral infection or disease associated therewith; compound; a method for preparing a mixture of tert-butyl (4e) -4- (hydroxymethylene) -5-oxoazepane-1-carboxylate and tert-butyl (3e) -3- (hydroxymethylene) -4-oxoazepane-1-carboxylate; method for the preparation of a mixture of tert-butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,6,8,9-hexahydro-1h-pyrido 2,3-d azepine-7-carboxylate and tert butyl 3-cyano-2-thioxo-1,2,5,7,8,9-hexahydro-6h-pyrido 3,2-c azepine-6-carboxylate; Method for the preparation of 3-amino-7-tert-butyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5- phenyl- 1,3,4 thiazol-2-yl) -amide; method for the preparation of 3-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-7,10-diaza-cyclohepta f indene-2-carboxylic acid (5-phenyl- 1,3 , 4 thiadiazol-2-yl) -amide; Method for the preparation of 3-amino-6-tertbutyloxycarbonyl-6,7,8,9-tetrahydro-5h-1-thia-6,10-diaza-cyclohepta f indene [P] . BRPI1005828A2 . 2017-07-18

机译：药物组合物;治疗或预防病毒感染或与其相关的疾病的方法;复合;一种制备（4e）-4-（羟基亚甲基）-5-氧杂庚烷-1-羧酸叔丁酯和（3e）-3-（羟基亚甲基）-4-氧杂庚烷-1-甲酸叔丁酯的混合物的方法;氰基3-氰基-2-硫代-1,2,5,6,8,9-六氢-1h-吡啶并[2,3-d]氮杂7-羧酸酯与叔丁基混合物的制备方法3-氰基-2-硫代氧杂-1,2,5,7,8,9-六氢-6h-吡啶基[3,2-c]氮杂6-羧酸丁酯;制备3-氨基-7-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[[1,3,4]噻唑-2-基）-酰胺; 3-氨基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-7,10-二氮杂-环庚[f]茚-2-羧酸（5-苯基-[1,3 ，4]噻二唑-2-基）-酰胺;制备3-氨基-6-叔丁氧基羰基-6,7,8,9-四氢-5h-1-硫杂-6,10-二氮杂-环庚七[f]茚的方法
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