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6A‑半乳糖基‑6D‑乳糖基‑β环糊精的合成方法

摘要

本发明公开了6A‑半乳糖基‑6D‑乳糖基‑β环糊精的合成方法,包括以下步骤:1)在DMF中,在NaH存在下,将6A,6D‑双脱氧‑6A,6D‑二碘β环糊精(1)与1‑硫代过‑O‑乙酰基‑D‑乳糖进行硫糖基化反应,接着进行脱乙酰化反应,再在DMF中,采用NaN3处理;最后在DMF中,在Et3N、CuI和抗坏血酸存在下,添加入1‑O‑2‑炔丙基‑β‑D‑半乳糖苷进行偶联反应,得到6A‑半乳糖基‑6D‑乳糖基‑β环糊精(Ⅲ)。本发明提供了半乳糖基和乳糖基缀合的6A,6D‑双功能化β‑环糊精衍生物的合成方法,该方法简单易操作,产率高,将该6A,6D‑双功能化β‑环糊精衍生物用作药物载体,可以提高肝癌药物的靶向能力、溶解度和稳定性。

著录项

  • 公开/公告号CN107903342A

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2018-04-13

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 佛山科学技术学院;

    申请/专利号CN201711176369.8

  • 发明设计人 丁毅力;李紫元;王丙云;

    申请日2017-11-22

  • 分类号

  • 代理机构广州嘉权专利商标事务所有限公司;

  • 代理人王国标

  • 地址 528000 广东省佛山市南海区狮山镇仙溪水库西路佛山科学技术学院

  • 入库时间 2023-06-19 05:02:17

法律信息

  • 法律状态公告日

    法律状态信息

    法律状态

  • 2020-08-28

    发明专利申请公布后的驳回 IPC(主分类):C08B37/16 申请公布日:20180413 申请日:20171122

    发明专利申请公布后的驳回

  • 2018-05-08

    实质审查的生效 IPC(主分类):C08B37/16 申请日:20171122

    实质审查的生效

  • 2018-04-13

    公开

    公开

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