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细胞周期蛋白依赖性激酶12(CDK12)的降解剂及其用途

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本文提供了双官能化合物，其一部分(例如来那度胺、沙利度胺)是E3泛素连接酶(例如Cereblon)的结合剂，另一部分是靶蛋白(例如激酶(例如CDK(例如CDK9和/或CDK12)))的结合剂，以诱导靶蛋白CDK9和/或CDK12的降解。还提供了包含双官能化合物的药物组合物，以及治疗和/或预防疾病(例如，增殖性疾病，如癌症(例如，卵巢癌、乳腺癌或前列腺癌))的方法。还提供了诱导靶蛋白(例如激酶(例如CDK(例如CDK9和/或CDK12)))降解的方法，以及通过施用本文所述的双官能化合物或组合物在生物样品或受试者中诱导细胞凋亡的方法。

著录项

公开/公告号CN113993519A

专利类型发明专利
公开/公告日2022-01-28

原文格式PDF
申请/专利权人达纳-法伯癌症研究公司;
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申请/专利号CN202080044331.9
发明设计人车建为;纳撒尼尔·S·格雷;张庭湖;江百山;高洋;尼古拉斯·保罗·克维亚特科夫斯基;
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申请日2020-04-23
分类号A61K31/427(20060101);A61K31/4523(20060101);A61K31/454(20060101);A61K38/05(20060101);A61K47/54(20060101);
代理机构11332 北京品源专利代理有限公司;
代理人刘明海;胡彬
地址美国马萨诸塞州
入库时间 2023-06-19 14:01:55

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2022-05-10

实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/427 专利申请号:2020800443319 申请日:20200423

实质审查的生效

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