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一种手性1,2-双(2-甲氧基苯基)苯基膦基乙烷的制备方法

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本发明公开了一种手性1,2‑双[(2‑甲氧基苯基)苯基膦基]乙烷的制备方法，属于有机合成领域。该方法以（2‑甲氧基苯基）（苯基）氯化氧膦为起始原料，与金属锂制备得2‑甲氧基苯基）（苯基）氧膦锂，再与1，2‑二溴乙烷反应得到外消旋的1,2‑双[(2‑甲氧基苯基)苯基膦氧基]乙烷，经手性拆分后得到手性1,2‑双[(2‑甲氧基苯基)苯基膦氧基]乙烷，最后通过还原得到三价的手性1,2‑双[(2‑甲氧基苯基)苯基膦基]乙烷。本发明与现有的技术相比反应步骤短，操作简单，收率高，更适合工业化生产。制得的手性1,2‑双[(2‑甲氧基苯基)苯基膦基]乙烷用于手性催化的配体，应用于医药领域。

著录项

公开/公告号CN114133412A

专利类型发明专利
公开/公告日2022-03-04

原文格式PDF
申请/专利权人河南工程学院;
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申请/专利号CN202111440178.4
发明设计人甘贞洁;曹机良;刘文博;曹毅;许志忠;付承臣;王民;焦洁民;
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申请日2021-11-30
分类号C07F9/50(20060101);
代理机构41125 郑州优盾知识产权代理有限公司;
代理人郑园
地址 451191 河南省郑州市新郑市龙湖镇祥和路1号
入库时间 2023-06-19 14:25:12

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2022-03-04

公开

发明专利申请公布

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3. Use in anti-cancer agent of (meso-Bis(o-hydroxyphenyl)bis(o-Hydroxy)salen, 3,3'-(1E,1'E)-((1R,2S)-1,2-bis(2-hydroxyphenyl)ethane-1,2-diyl)bis(azan-1-yl-1-ylidene)bis(methan-1-yl-1-ylidene)dibenzene-1,2-diol) [P] . 韩国专利： KR100983318B1 . 2010-09-20

机译： [（间-双（邻-羟基苯基）双（邻羟基）salen，3,3'-（1E，1'E）-（（1R，2S）-1,2-bis）的抗癌剂使用（2-羟基苯基）乙烷-1,2-二基）双（氮杂-1-基-1-亚烷基）双（甲基-1-基-1-亚烷基）二苯-1,2-二醇）]
4. crystalline form 4 - ((r) -2 - {6 - ((s) -3-methoxy-pyrrolidin-1-yl) -2-phenyl-pyrimidin-4-carbonyl -amino} acid butyl ester hydrochloride -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid process for preparing 4 - ((r) -2 - {6 - ((s) -3-methoxy-pyrrolidin-1-butyl ester) hydrochloride yl) -2-phenyl-pyrimidine-4-carbonyl -amino} -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid pharmaceutical composition and 4 - ((r) -2 - {6 butyl ester - ((s) -3-Methoxy-pyrrolidin-1-yl) -2-phenyl-pyrimidin-4-carbonyl -amino} -3-phosphono-propionyl) -piperazine-1-carboxylic acid. [P] . BR112019004845A2 . 2019-06-04

机译：结晶形式4-（（r）-2-{[6-（（s）-3-甲氧基-吡咯烷-1-基）-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基}酸丁酯盐酸盐-3 -膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-甲酸制备4-（（r）-2-{[6-（（s）-3-甲氧基-吡咯烷-1-丁基酯）盐酸盐）-2-）的方法苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基} -3-膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-甲酸药物组合物和4-（（r）-2-{[6]丁酯-（（s）-3 -甲氧基-吡咯烷-1-基）-2-苯基-嘧啶-4-羰基]-氨基} -3-膦酰基-丙酰基）-哌嗪-1-羧酸。
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