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抑制17β-羟基类固醇脱氢酶3型活性的姜黄素类化合物用于抗前列腺癌临床治疗的用途

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本发明以17β‑羟类固醇脱氢酶3型(17β‑HSD3)为靶点筛选出能够治疗前列腺癌的姜黄素衍生物。17β‑HSD3是睾酮生物合成的关键酶，目前在小分子抑制剂治疗前列腺癌的研究中是一个有吸引力的分子靶点。合成了12个姜黄素类似物，通过LC540/17β‑HSD3细胞模型分析它们对17β‑HSD3的抑制活性。最有效的类似物为下述式(1)所示，其中R

著录项

公开/公告号CN107397747B

专利类型发明专利
公开/公告日2020-06-26

原文格式PDF
申请/专利权人暨南大学;广州暨南大学医药生物技术研究开发中心有限公司;
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申请/专利号CN201710673120.1
发明设计人项琪;杨艳;黄亚东;周梦;宁晓辉;苏志坚;张齐好;
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申请日2017-08-08
分类号
代理机构中科专利商标代理有限责任公司;
代理人陈晓娜
地址 510632 广东省广州市天河区黄埔大道西601号
入库时间 2022-08-23 11:03:04

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-06-26

授权

授权
2020-01-31

著录事项变更 IPC(主分类):A61K31/45 变更前: 变更后: 申请日:20170808

著录事项变更
2017-12-22

实质审查的生效 IPC(主分类):A61K31/45 申请日:20170808

实质审查的生效
2017-11-28

公开

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1. 抑制17β-羟基类固醇脱氢酶3型活性的姜黄素类化合物用于抗前列腺癌临床治疗的用途 [P] . 中国专利： CN107397747B . 2020.06.26
2. 抑制17β‑羟基类固醇脱氢酶3型活性的姜黄素类化合物用于抗前列腺癌临床治疗的用途 [P] . 中国专利： CN107397747A . 2017-11-28
3. Process for inhibiting the activity of 17ß-hydroxysteroid dehydrogenase type 5, pharmaceutical composition, 17ß-hydroxysteroid dehydrogenase type 5 inhibitor, process for inhibiting 17ß-hydroxysteroid dehydrogenase type 3, 17ß-hydroxysteroid dehydrogenase type 3, processes to treat, or reduce the risk of developing, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia, acne, seborrhea, hirsutism or androgenic alopecia, polycystic ovary syndrome, breast cancer, endometriosis or leiomyoma, to inhibit testicular hormone secretions, to treat early puberty, and, kit [P] . BR9908592A . 2001-04-24

机译：抑制5型17β-羟基类固醇脱氢酶活性的方法，药物组合物，5型17β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂，抑制3型17β-羟基类固醇脱氢酶，3型17β-羟基类固醇脱氢酶的方法，治疗或降低其风险的方法发育不良，前列腺癌，前列腺增生，痤疮，皮脂溢，多毛症或雄激素性脱发，多囊卵巢综合征，乳腺癌，子宫内膜异位或平滑肌瘤，以抑制睾丸激素分泌，治疗青春期早期，以及试剂盒
4. 11-Beta hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors as anti-obesity/anti-diabetes compounds and 17-beta hydrosteroid dehydrogenase type I inhibitors as useful agents for the treatment of cancers, especially breast cancer [P] . 美国专利： US2005228038A1 . 2005-10-13

机译： 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂作为抗肥胖/抗糖尿病化合物和17-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂作为治疗癌症，尤其是乳腺癌的有用药物
5. 17β-hydroxysteroid dehydrogenase, therapeutically active estratrienthiazole derivative as type I inhibitor [P] . 日本专利： JP6461127B2 . 2019-01-30

机译： 17β-羟基类固醇脱氢酶，具有治疗活性的雌三唑衍生物作为I型抑制剂