狼毒大戟

摘要： 目的研究狼毒大戟中4种二萜类成分在大鼠肝微粒体中的代谢产物并探讨其代谢规律。方法运用大鼠肝微粒体体外孵育法,将岩大戟内酯A、岩大戟内酯B、17-羟基岩大戟内酯A、17-羟基岩大戟内酯B加至由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸启动的大鼠肝微粒体孵育体系中,于37°C条件下孵育30 min,再用乙腈终止反应。以阴性组(先加乙腈再启动孵育30 min)为参考,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术,利用Analyst^(■)TF 1.7.1、PeakView^(■)2.2、MetabolitePilot 1.5、MasterView 1.2软件对其质谱裂解规律和代谢产物进行推测与鉴定。结果4种二萜类成分在二级质谱中均易丢失H_(2)O和CO等中性碎片。岩大戟内酯A和17-羟基岩大戟内酯A在肝微粒中的代谢反应主要为二羟基化、脱氢和一羟基化反应,分别鉴定出6、5个代谢产物。岩大戟内酯B和17-羟基岩大戟内酯B在肝微粒体中的代谢反应主要为一羟基化、水合和同分异构化反应,均鉴定出5个代谢产物。结论岩大戟内酯A和17-羟基岩大戟内酯A在大鼠肝微粒体中均产生了羟基化及脱氢代谢产物,岩大戟内酯B和17-羟基岩大戟内酯B在大鼠肝微粒体中均产生了羟基化、水合及同分异构化代谢产物。4种二萜类成分的代谢产物均是Ⅰ相代谢产物。

摘要： 狼毒大戟(Euphorbia fischeriana)在草原上的大量分布严重影响草原生态和草地生产力,为减少药物污染对草原的破坏,针对不同危害程度的草原狼毒大戟进行了物理防治和化学防治试验。试验结果表明:面喷浓度6000 mL/hm^(2),防效可达86%;点喷按平均单株所需有效剂量约0.024 g,按照300倍稀释,稀释液约为15 mL,防效可达100%;物理防控采取铲除深度7~10 cm,以切断根部,漏出白浆为宜,防效可达100%;3种防治措施都要选择在盛花期进行。重度、中度危害情况下,以点喷为主,点喷难以完成的也可选择机械均匀喷施;危害轻度以下,可以采用物理防控或生态控制。

摘要： 以采自黑龙江省内的9个狼毒大戟资源为材料,利用SSR分子标记技术对9份资源的遗传多样性进行分析.结果 表明:在50对引物中共筛选出26对多态性引物,扩增出52条带,均为多态性条带.样品之间的遗传相似系数为0.5192～0.9423之间,表明供试样品在分子水平上存在较大的变异幅度.所有样品均可分开,也说明SSR分子标记的有效性.

摘要： 目的:研究狼毒大戟Euphorbia fischeriana根中的萜类成分.方法:利用硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20柱色谱及半制备高效液相色谱法(HPLC)等分离手段对狼毒大戟根中的萜类成分进行分离纯化,根据理化性质、波谱学数据分析鉴定化合物结构.结果:从狼毒大戟根的80％丙酮提取物中分离鉴定了7个萜类化合物,包括5个二萜类化合物和2个三萜类化合物,分别鉴定为7-羰基脱氢松香酸(1)、trogopteroid F(2)、陶塔二酚(3)、18-羟基弥罗松酚(4)、19-羟基弥罗松酚(5)、环木波罗-22-烯-3β,25-二醇(6)和羽扇豆醇(7).结论:除了化合物6和7,其余化合物均为首次从狼毒大戟中分离得到.

摘要： 17-羟-岩大戟内酯B均具有显著抗肿瘤活性,但分离含量较低.本研究以岩大戟内酯A(1)为原料,通过氧化、溴代、乙酰化和还原等反应探索半合成标题化合物17-羟-岩大戟内酯B(5).其中,合成中间体化合物3时以四氯化碳/二氯甲烷=2/1体积比,n(2)∶n(NBS)为1∶5且分批间隔投料的条件下,收率达70％.另外,以单晶衍射确定了化合物5的绝对构型.

摘要： 目的 建立基质固相分散-超高效液相色谱法(MSPD-UPLC)测定狼毒大戟Euphorbia fischeriana Steud.中岩大戟内酯A、17-羟基-岩大戟内酯A、岩大戟内酯B、17-羟基-岩大戟内酯B的含有量.方法 样品前处理采用MSPD法,以硅胶为分散剂,乙腈为洗脱溶剂;样品分析采用Waters BEH C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7 μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;体积流量0.4 mL/min;检测波长250 nm;柱温35°C.结果 各目标分析物在各自范围内具有良好的线性关系(r≥0.999 5),检出限与定量限分别介于0.072～0.78 μg/mL和0.24～2.61 μg/mL之间,平均加样回收率93.0％～ 94.4％.结论 该法操作简单、溶剂用量少、分析时间短,可用于狼毒大戟中活性成分的提取与检测.

摘要： 建立了同时测定狼毒大戟中芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄酸和大黄素甲醚5种蒽醌类成分的HPLC法.采用Venusil MP C18(2)柱(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.2%磷酸溶液(79∶21)为流动相,流速1.0mL／min,检测波长254nm,柱温30°C.测定了16批狼毒大戟根和地上部分中5种蒽醌类成分的质量分数,结果表明,在线性范围内的线性关系(r＞0.9993)及分离度(R＞1.5)均良好;游离蒽醌平均回收率为96.59%～99.13%,RSD≤1.36%;总蒽醌平均回收率为97.60%～99.46%,RSD≤1.52%.16批狼毒大戟样品中5种蒽醌类成分均可检测到,不同产地、不同部位的狼毒大戟中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚量及组成结构比存在较大差异;由聚类分析可知,同一产地、不同居群狼毒大戟根的总蒽醌质量分数并没有聚集在一枝上;同时根的总蒽醌质量分数高于地上部分,云南省香格里拉市格咱乡除外.由此表明,这不仅能比较云南产狼毒大戟不同产地、不同部位中游离蒽醌和总蒽醌的质量分数及组成的差异性,为其药材质量评价和资源合理利用提供科学依据;也为狼毒大戟地上部分的综合利用提供了理论依据.

摘要： 应用核磁共振(NMR)代谢组学方法研究狼毒大戟根部毒性导致大鼠粪便代谢物的变化.将36只SPF级雄性SD大鼠随机分为3组,给药组大鼠腹腔注射高低两个剂量的狼毒大戟根部醇提物,对照组给予同体积含有3％ 吐温80的生理盐水.每天给药一次,连续给药15天后停药恢复15天,收集各组大鼠的粪便样品.利用NMR技术检测大鼠粪便中代谢物,对得到的1 H-NMR数据进行多元统计分析,获取大鼠粪便中内源性代谢产物的变化规律.通过Student t检验进一步确定具有统计学意义的生物标志物.大鼠粪便中鉴定出35种代谢物,狼毒大戟导致12种代谢物变化显著,其中谷氨酸、天冬氨酸、亮氨酸、丙氨酸、赖氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、二甲胺、三甲胺、尿嘧啶含量下降,葡萄糖、丁酸含量升高.这些与肠道菌群有关的代谢物变化表明,狼毒大戟毒性导致大鼠的肠道菌群紊乱,进而造成了大鼠体内氨基酸、短链脂肪酸和葡萄糖代谢异常,为进一步揭示狼毒大戟的毒性提供了实验依据.

摘要： 目的:采用高效液相色谱-电喷雾-四极杆-飞行时间质谱(HPLC-ESI-Q-TOF/MS)联用技术对狼毒大戟中二萜类化学成分进行分析和鉴别.方法:采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(3.0mm×100mm,5μm),0.1％甲酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速0.4mL·min-1,柱温20°C,检测波长226nm;Agilent Q-TOF质谱仪,ESI离子源,正离子检测模式,雾化气压力40psi,干燥气流速10L·min-1,干燥气温度350°C,碎片电压175V,毛细管电压4kV,扫描范围m/z50～1700,参比离子m/z121.050873和m/z922.009798.结果:检测到36个化学成分,其中16个为二萜类化学成分.9个二萜类化学成分的结构通过与对照品或根据其质谱裂解模式得到进一步确认,并探讨了Jolkinolides型松香烷内酯二萜的质谱裂解规律.结论:狼毒大戟中二萜类化学成分与其他成分得到较好的分离.Jolkinolides型松香烷内酯二萜的质谱裂解规律对狼毒大戟中未知二萜类化学成分的进一步研究以及其中新化合物的结构鉴定提供参考.

摘要： 本文从狼毒大戟(Euphorbiafischeriana)根的乙醇提取物中分到9个新的二萜化合物和两个已知二萜化合物,经波谱和化学方法分别鉴定为狼毒素D(1),松脂烷-8(14),15-二烯-3α,17-二醇(2),13-羟基-8(14)-松香烯-7-酮(3),8β,14α-二羟基-13(15)-松香烯-16,12-内酯(4),7β,11β,12β-三羟基-松香烷-8(14),13(15)-二烯-16,12-内酯(5),17-乙酰基岩大戟内酯B(6),12-去氧大戟烷-20-醛-13-乙酸酯(7),12-去氧大戟烷-20-醛-13-十六碳酸酯(8),12-去氧大戟烷-13-(9E)-十八碳酸酯-20-乙酸酯(9),12-去氧大戟烷-20-羟基-13-十六碳酸酯(10),prostratin(11).化合物6,10,11在体外实验中显示有抑制SomasB细胞生长活性.

摘要： 大戟科狼毒，成分主要是二萜内酯，多数具有抗癌活性，中国民间用狼毒治疗恶性肿瘤已有较久的历史，但用于治疗白血病的报道较少，为探讨狼毒大戟对白血病的作用，该文进行了狼毒大戟水浸液（LS）抗615T淋巴细胞性白血病的实验研究。

摘要： 目的：研究中药狼毒大戟治疗非感染性皮肤病可能的作用机制.方法：狼毒大戟乙醇提取物每天以160mg/kg剂量对NIH小鼠灌胃给药,连续给药18天。末次给药后,禁食不禁水16小时,测定体重后摘眼球取血,分离血清,以日立7020型全自动血生化分析仪测定血清中TP、ALB、GLU、BUN、TG、TBIL值。结果：给狼毒大戟乙醇提取物18天后,雌性小鼠的体重增长被显著抑制;雄性小鼠血清中TP、GLU、BUN的含量显著降低;雄性小鼠血清中ALB、TG与TBIL的含量显著增加。结论：狼毒大戟醇提物口服灌胃对小鼠三大代谢的影响存在性别差异，提示狼毒大戟醇提物可能具有拟皮质激素作用。狼毒大戟传统上应用于感染性和非感染性皮肤病的临床治疗，此发现为揭示其抗非感染性皮肤病的机制提供了新的思路。

摘要： 本发明公开了一种从月腺大戟中提取狼毒乙素的方法，取月腺大戟根部，粉碎，加入乙醇，得到乙醇的碱性溶液回流，抽滤分离，在抽滤的滤液中加碱调节PH至8-10，静置24-48h,使不溶物沉淀出来，然后过滤除去不溶物，加酸酸化使得PH=2-3，静置沉淀，抽滤，得到滤饼，用溶剂溶解滤饼后加入硅胶拌样，旋干成粉末，梯度洗脱，柱层析分离，蒸干浓缩得，将所得固体溶解在甲醇中进行重结晶，过滤后即得狼毒乙素。该方法操作简单，产品纯度较高。

摘要： 本发明涉及巨大戟二萜醇-3-酰化物III和巨大戟二萜醇-3-氨基甲酸酯，具体地讲，本发明涉及单独或与一种或多种其它药物活性化合物组合在治疗中应用的、用于预防、治疗或改善对中性粒细胞氧化爆发的刺激有响应、对角质形成细胞IL-8释放的刺激有响应或对诱导坏死有响应的疾病或状况的通式I化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物，其中R是任选地被R7取代的杂芳基；或R是杂环烷基或杂环烯基，其任选地被R8取代；或R是X，其中X是–NR11R12。

摘要： 本发明涉及单独或与一种或多种其它药物活性化合物组合在治疗中应用的、用于预防、治疗或改善对中性粒细胞氧化爆发的刺激有响应、对角质形成细胞IL-8释放的刺激有响应或对诱导坏死有响应的疾病或状况的通式I化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物，其中R是任选地被R7取代的杂芳基；或R是杂环烷基或杂环烯基，其任选地被R8取代；或R是X，其中X是–NR11R12。

摘要： 本发明公开了一种从月腺大戟中提取狼毒乙素的方法，取月腺大戟根部，粉碎，加入乙醇，得到乙醇的碱性溶液回流，抽滤分离，在抽滤的滤液中加碱调节pH至8-10，静置24-48h,使不溶物沉淀出来，然后过滤除去不溶物，加酸酸化使得pH=2-3，静置沉淀，抽滤，得到滤饼，用溶剂溶解滤饼后加入硅胶拌样，旋干成粉末，梯度洗脱，柱层析分离，蒸干浓缩得，将所得固体溶解在甲醇中进行重结晶，过滤后即得狼毒乙素。该方法操作简单，产品纯度较高。

摘要： 本发明公开一种大戟狼毒制植物杀虫剂，对很多害虫有杀灭作用，与吡虫啉可湿粉比较，在白菜蚜虫防效不相上下，但是狼毒是一种植物杀虫剂，是从植物提取。是无毒无害的绿色植物杀虫剂。本发明的方法是：狼毒粉粒50克，冷却沸水1000毫升，首先把狼毒枝株，连根带叶进行挑选除杂，经过干燥使水份控制在8％～10％。然后通过打碎机打碎成颗粒为1立方毫米大小的狼毒粉粒。把水烧开，冷却到室温，取1000毫升加入到容器内进行常温浸取，不定期搅拌，每天搅拌一次30分钟，浸取15天之后，通过压滤机压滤，滤渣留下来再浸取，滤渣用上述同样方法和比例，加水浸取两次，渣子可以扔掉，其滤液可做浸取液。滤液在蒸发锅内蒸发浓缩，控制温度为摄氏100度，得狼毒棕色浸膏。

摘要： 本发明涉及巨大戟二萜醇-3-酰化物III和巨大戟二萜醇-3-氨基甲酸酯，具体地讲，本发明涉及单独或与一种或多种其它药物活性化合物组合在治疗中应用的、用于预防、治疗或改善对中性粒细胞氧化爆发的刺激有响应、对角质形成细胞IL-8释放的刺激有响应或对诱导坏死有响应的疾病或状况的通式I化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物，其中R是任选地被R7取代的杂芳基；或R是杂环烷基或杂环烯基，其任选地被R8取代；或R是X，其中X是–NR11R12。

摘要： 本发明公开一种抑制结核菌活性强的狼毒大戟中松香烷型二萜类化合物及制备方法，化合物的具体结构如下：。

摘要： 本发明公开一种抑制结核菌活性强的狼毒大戟中松香烷型二萜类化合物及制备方法，化合物的具体结构如下：。

摘要： 本发明公开了一种含狼毒大戟提取液的杀虫组合物，有效成分是茚虫威和乙基多杀菌素及狼毒大戟提取液，茚虫威、乙基多杀菌素与狼毒大戟提取液的重量比为1:1:2。具有协同增效作用，有利于克服和延缓害虫抗药性的产生；本发明的杀虫组合物可以有效的防治蔬菜、果树、花卉及大田作物的鳞翅目、及部分缨翅目同翅目害虫，尤其适用于防治小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾和蓟马，其防治效果明显高于单剂，降低了农药的用量减少了对环境的污染。

摘要： 本发明公开了一种狼毒大戟有效成分提取方法及利用该成分制备的二萜类药物，该方法取狼毒大戟的根部，采用超临界二氧化碳萃取方法、以无水乙醇为夹带剂进行提取，得到的提取物再以大孔吸附树脂分离，获得具有医用疗效的二萜类活性物质。本发明采用的超临界二氧化碳萃取具有萃取效率高、处理容量大、通过萃取参数的设定可获得一定的选择性、二氧化碳可循环使用、不污染环境以及条件温和、有利于保留产物的天然活性等特点。大孔吸附树脂分离具有处理量大、主要以水和乙醇作溶剂、经济简便、易于工业化等特点。