甲基炔诺酮

摘要： 为了评估不同浓度下甲基炔诺酮(norgestrel,NGT)对斑马鱼胚胎发育的毒性作用,将斑马鱼胚胎暴露在0~50 ng/L的NGT下,对不同浓度NGT暴露下斑马鱼胚胎的基因表达情况进行比较分析,寻找不同浓度NGT影响下产生表达差异的基因,并通过差异基因富集分析对这些差异表达的基因进行功能注释,找到这些差异基因的功能和它们影响的代谢过程。结果表明:较低浓度NGT(5 ng/L)暴露下的斑马鱼胚胎,相比较高浓度NGT(50 ng/L)暴露下的斑马鱼胚胎,在基因表达层面表现出更强的差异性;低浓度NGT处理主要影响斑马鱼昼夜节律调控各类受体和转录因子的活性以及细胞的发育和成熟,高浓度NGT处理主要影响斑马鱼的视网膜代谢、细胞醛代谢、烯化合物代谢以及视黄酸类代谢等新陈代谢过程。

摘要： 栓塞法优点是药效可持续发挥作用，投药简单。缺点是容易发生脱落。将一块柔软的泡沫塑料或海绵块（一般直径10cm、厚2cm，因牛的个体而定）拴上细线，经严格消毒后浸入孕激素制剂溶液中，再用长柄钳送入靠近子宫颈的阴道深处，线的一端引至阴门外，以便处理结束时取出。一般放置9～12d后取出海绵，并及时注孕马血清促性腺激素800～1000IU，2～4d奶牛发情。孕激素制剂的种类和用量：18甲基炔诺酮100～150mg，甲孕酮120～200mg，甲地孕酮150～200mg，氯地孕酮60～100mg，孕酮400～1000mg。

摘要： Objective To investigate the morphological alternations of pituitary luteinizing hormone ( LH ) cells and the serum concentrations of levonorgestrel ( LNG ) - treated rats. Methods The pituitary LH cells were identified by immunohistochemistry and computer images analysis system. The serum concentrations of LH were measured by IMMULITE automated analyzer. Results In short - term treated group, the shape of LH cells became round ( P 0. 05 ). In long - term treated group, the number and mean areas of LH cells decreased ( P <0. 01 ) and the shape became irregular. The serum concentrations of LH were significantly lower in treated group than those of control group in both terms ( P <0. 01 ). After ceasing treatment, these changed features recovered to normal gradually ( P < 0. 01 ). Conclusion LNG caused changes of morphology of LH cells and concentrations of LH in serum, but these changes can return to normal afterceasing treatment. The decrease of the pituitary response to GnRH caused by short - term treatment of LNG play an important role on antiovulation, while long - term effects perhaps also involve central mechanisms such as influence on hypothalamus, making synthesis and release of GnRH decrease.%目的 分析左旋18-甲基炔诺酮(levonorgestrel,LNG)对大鼠垂体黄体生成素(luteinizing hormone,LH)细胞形态和血清浓度的影响.方法 应用免疫组织化学方法结合计算机图像分析,观察应用LNG后大鼠垂体LH细胞的变化,同时应用自动化学发光免疫分析仪测定血清LH浓度.结果 短期实验组大鼠LH细胞形状变圆(P＜0.05),灰度加深(P＜0.05),而细胞数量和平均面积无明显改变(P＞0.05);长期实验组大鼠LH细胞形状不规则,细胞数量和平均面积减少(P＜0.01);短期和长期实验组大鼠血清LH浓度均下降(P＜0.01);停药后LH细胞数量,平均面积及血清LH浓度逐步恢复正常(P＜0.01).结论 应用LNG可以引起大鼠垂体LH细胞形态及血清LH浓度的改变,但这一过程是可恢复的.短期应用主要作用部位在垂体前叶.长期应用同时抑制了下丘脑GnRH的合成与分泌,从而抑制排卵.

摘要： 目的:探讨40岁以上妇女继续放置皮下埋植剂的可行性.方法:将接受皮下埋植剂的健康育龄妇女按年龄分为≥40岁组(观察组,116例)和＜40岁组(对照组,119例),均按常规放置国产Ⅱ型埋植剂,定期随访.结果:2组均未发生避孕失败,避孕成功率100%.观察组月经不规则31例(26.72%),取出18例(15.92%);对照组月经不规则64例(53.78%),取出36例(30.25%).2组月经不规则率和取出率差异有统计学意义(P＜0.01).结论:在不适应其他避孕方法的情况下,经医生指导,坚持定期随访,40岁以上妇女可以考虑选择皮下埋植剂避孕.

摘要： 左旋18-甲基炔诺酮（LNG）是一种人工合成的甾体化合物，为常用的避孕药。研究表明LNG长期在体内存留可导致月经紊乱，增加患乳腺癌的危险。LNG经人体排出，大都进入水体。虽然在短期时间内，LNG的少量存在不会立即对生态及人类造成明显的影响，但长期存在于水环境中会干扰水生动物的内分泌系统。LNG在水中较稳定，不易降解，由食物链传递可能在人体内蓄积，

摘要： 目的 研究采用高效液相色谱串联质谱法测定人体血清中低浓度甲基炔诺酮的方法,并应用于测定皮下埋植避孕妇女血清中甲基炔诺酮的含量.方法 在确定的液相色谱和质谱条件下,甲基炔诺酮检出限为0.10 ng/mL,线性范围为0.2～12.8 ng/mL,批内和批间的精密度RSD均小于5%,回收率良好.结果 随着皮下埋植时间的延长,妇女血清中甲基炔诺酮含量逐渐下降,但均在有效避孕浓度内.结论 该方法可以准确测定皮下埋植避孕妇女血清中甲基炔诺酮含量.

摘要： 用北京紫竹药业有限公司2001年生产的左炔诺孕酮炔雌醚(复方18-甲)和北京制药厂1991年生产的甲基炔诺酮速效避孕片,按不同剂量采用一次性灌胃法给ICR雌性小鼠用药,观察386 d.结果表明,使用复方18-甲1 mg/kg剂量组的小鼠生育率为100%,平均控制生育时间为21.8d,平均产仔数降低1.6只;使用过期甲基炔诺酮1 mg/kg剂量组的小鼠生育率为100%,同笼后距产仔平均时间是对照组的1.6倍,平均控制生育时间为15.3 d,且未见致死现象;由使用复方18-甲和甲基炔诺酮2 mg/kg剂量组开始,随着剂量的增加,小鼠的生育率、平均产仔数、首次生育增殖率、平均存活时间均下降,死亡鼠数、致死率、同笼后距产仔平均时间、平均控制生育时间均增大;使用复方18-甲8 mg/kg以上剂量组的小鼠平均控制生育时间达到0.5 a,使用复方18-甲32 mg/kg剂量组的小鼠平均控制生育时间可以控制在1 a以上,但致死率达100%,平均存活时间为81.8 d;使用过期甲基炔诺酮4 mg/kg剂量组的小鼠生育率为57.1%,平均控制生育时间近0.5 a,使用过期甲基炔诺酮8 mg/kg剂量组的小鼠生育率为28.5%,致死率达71.4%,平均控制生育时间超过0.5 a,使用过期甲基炔诺酮64 mg/kg剂量组的小鼠生育率为0,致死率为100%,表明不育剂在高剂量时对鼠类有直接的灭杀作用,由此对不育剂的应用提出了若干建议.

摘要： 2004年3月上旬至2005年3月在宁夏固原市原州区柳沟生态环境改良示范区进行了人用不育剂对甘肃鼢鼠种群密度控制的试验,选用的不育剂是北京制药厂1991年生产的甲基炔诺酮速效避孕片,用密度控制率进行评价.2004年3月投药,至5月密度控制率为0.42,至2005年3月,密度控制率达到0.61,显示甲基炔诺酮对甘肃鼢鼠的种群密度控制效果明显,一次性投药后控制时间较长.

摘要： 2004年3月上旬至5月在宁夏回族自治区固原市原州区柳沟生态环境改良示范区进行了人用不育剂对甘肃鼢鼠种群控制的试验,选用的不育剂是北京制药厂1991年生产的甲基炔诺酮速效避孕片.用生育控制效果和密度控制效果进行综合评价.试验结果是:至2004年5月中旬,生育控制率为46.0%,密度控制率为41.8%,显示甲基炔诺酮对甘肃鼢鼠的种群控制具有明显效果.

摘要： 本发明公开了命名为反式-4-[[(5S)-5-[[[3，5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H--四唑-5-基)氨基]-2，3，4，5-四氢-7，9-二甲基-1H-1-苯并氮杂-1-基]甲基]-环己烷羧酸的化合物，其为游离酸或者其药学上可接受的盐、水合物和结晶水合物的形式；药物制剂；及其使用方法。

摘要： 本发明涉及用作内皮肽拮抗剂的化合物N－[[2′－[[(4,5－二甲基－3－异噁唑基)氨基]磺酰基]－4－(2－噁唑基)[1,1′－联苯基]－2－基]甲基]－N,3,3－三甲基丁酰胺和N－(4,5－二甲基－3－异噁唑基)－2′－[(3,3－二甲基－2－氧－1－吡咯烷基)甲基]－4′－(2－噁唑基)[1,1′－联苯基]－2－磺酰胺及其盐。

摘要： 本发明涉及(1S,3S,4R)‑4‑((3aS,4R,5S,7aS)‑4‑(氨甲基)‑7a‑甲基‑1‑亚甲基八氢‑1H‑茚‑5‑基)‑3‑(羟甲基)‑4‑甲基环己醇的乙酸盐的结晶形式以及其制备方法。所述化合物用作SHIP1调节剂，并且因此用于治疗癌症或炎性和免疫性的病症和病况。

摘要： 本发明公开了命名为反式-4-[[(5S)-5-[[[3，5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H--四唑-5-基)氨基]-2，3，4，5-四氢-7，9-二甲基-1H-1-苯并氮杂-1-基]甲基]-环己烷羧酸的化合物，其为游离酸或者其药学上可接受的盐、水合物和结晶水合物的形式；药物制剂；及其使用方法。

摘要： 本发明提供制备式14化合物3-{4-甲基-5-[(1R)-1-(2-(3-甲基苯基-2H-四唑-5-基)-乙氧基]-4H-[1，2，4]三唑-3-基}-吡啶的方法，其中a)将式6化合物3-(5-甲磺酰基-4-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-基)-吡啶和式13化合物(1R)-1-[2-(3-甲基苯基)-2H-四唑-5-基]乙醇溶于非质子溶剂中，之后加入醇盐碱，得到式14化合物。本发明还提供制备3-(5-甲磺酰基-4-甲基-4H-1，2，4-三唑-3-基)-吡啶和(1R)-1-[2-(3-甲基苯基)-2H-四唑-5-基]乙醇的方法。

摘要： 本发明涉及利用金属催化剂，通过用芳基氰基化合物还原胺化乙酰丙酸制备5－甲基－N－(甲基芳基)－2－吡咯烷酮、5－甲基－N－(甲基环烷基)－2－吡咯烷酮和5－甲基－N－烷基－2－吡咯烷酮的方法，所述金属催化剂任选是载体上的。

摘要： 本发明涉及生产5－甲基－1－R－2－吡咯烷酮或者5－甲基－2－吡咯烷酮的方法，其中R是烃基或者被取代的烃基，该方法使用金属催化剂、通过乙酰丙酸的还原胺化来进行，所述金属催化剂可以任选地是负载的催化剂。

摘要： 本发明涉及一种去除制药厂废水中18-甲基炔诺酮、炔诺酮庚酸酯和炔诺酮的方法，分三步依次向废水中投加1-乙烯基-1-甲基-2,4-二(丙-1-烯-2-基)环己烷，十四酸-1-甲基乙基酯，羟基丁二酸，五羟基己酸钠，精氨酸双糖苷，4-烯丙基-2-甲氧基苯酚，1氢-四唑-1-乙酸，(2R,3R)-3,5,7-三羟基-2-(3,4,5-三羟基苯基)苯并二氢吡喃-4-酮，1-羟基萘-8-磺酸，氨基三亚甲基膦酸，3-[10,10-二甲基-9(10H)-蒽亚基]-N,N-二甲基丙胺盐酸盐，β-石竹烯，三氯化铝，2-氨基-5-胍基戊酸，微晶纤维素。该处理方法与目标物质的络合能力强，去除率可达99.9%。

摘要： 本发明涉及一种去除制药厂废水中18-甲基炔诺酮、炔诺酮庚酸酯和炔诺酮的处理剂，由以下组分复配而成：1-乙烯基-1-甲基-2,4-二(丙-1-烯-2-基)环己烷，十四酸-1-甲基乙基酯，羟基丁二酸，五羟基己酸钠，精氨酸双糖苷，4-烯丙基-2-甲氧基苯酚，1氢-四唑-1-乙酸，(2R,3R)-3,5,7-三羟基-2-(3,4,5-三羟基苯基)苯并二氢吡喃-4-酮，1-羟基萘-8-磺酸，氨基三亚甲基膦酸，3-[10,10-二甲基-9(10H)-蒽亚基]-N,N-二甲基丙胺盐酸盐，β-石竹烯，三氯化铝，2-氨基-5-胍基戊酸，微晶纤维素。该处理剂与目标物质的络合能力强，去除率可达99.9%。

摘要： 本发明公开了一种动物组织中左旋18‑甲基炔诺酮检测方法及试剂盒，试剂盒包括动物组织消化酶、蛋白酶K消化液、RNase酶消化液、琼脂糖酶、TE缓冲液、冲洗缓冲液、低熔点琼脂糖和透析膜，检测方法包括如下步骤：1)溶液配制：配制磷酸二氢钠‑磷酸氢二钠缓冲溶液、β‑葡萄糖醛酸酶溶液；将动物组织粉碎匀浆化处理后加入适量缓冲液调节至弱酸性；2)酶解孵育：向组织匀浆中加入足量β‑葡萄糖醛酸酶溶液或罗曼蜗牛(Helixpomatia)组织液，恒温水浴或红外辅助微波处理。本发明能克服传统的检测方法存在的检测周期长、步骤繁琐、费时费力等缺点，使检测时间大大缩短，操作步骤和劳动强度也大为缩减，达到省时省力、快速灵敏的要求。