缓控释制剂

摘要： 相较于普通制剂而言,硝苯地平缓控释制剂可减少给药次数,提高患者服药依从性,也可使得血药浓度在较长时间内稳定维持在有效治疗浓度,降低药物的毒副作用^([1])。而实际临床实践过程中,出于对缓控释制剂相关知识缺乏,不合理用药情况时有发生。缓控释制剂每片的剂量是普通制剂的2~4倍,用药次数过多或不合理的增加给药剂量,会致使患者体内血药浓度过高.

摘要： 近年来,通过先进的功能材料和加工工艺进行甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂的制备,可有效解决该类农药易光解及对水生生物的毒性问题,这已经成为该类农药的研究重点.笔者综述了甲氧基丙烯酸酯类农药的开发研究现状、国内剂型登记情况、缓控释制剂的制备方法、释放机理及其在农药领域的应用状况,探讨了甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂在农药实际应用中存在的问题,并对其应用前景进行了展望,旨在为甲氧基丙烯酸酯类农药新剂型的研发及减施增效应用提供一定的技术参考和理论指导.

摘要： 随着新技术、新材料的不断发展,缓控释微丸作为一种多单元给药系统,因具有流动性好、释药速率稳定等特点,逐渐成为目前缓控释制剂研究开发的热点.本文主要就缓控释微丸的特点、分类、制备方法及释药速率的影响因素等方面进行综述,以期为缓控释微丸的研究开发提供新的思路和科学依据.

摘要： 抗高血压药物的口服固体制剂在鼻饲患者中存在许多不合理用药现象。许多固体制剂因其特殊的制药技术,不能掰开、研磨后鼻饲。本文通过查阅相关文献,阐述口服药物体内的释药过程,归纳总结了几类抗高血压药物缓控释制剂的类型和结构特点,并尝试探讨药物不同缓控释类型在鼻饲使用中的特点,为全科医生在临床工作中提供合理用药参考。缓控释制剂主要有骨架型缓控释制剂、膜控型缓控释制剂、渗透泵型缓控释制剂、肠溶型控释制剂、微丸控释制剂几大类。目前常用的硝苯地平缓控释制剂主要为拜耳公司的进口原研药渗透泵型硝苯地平控释剂(拜新同,Adalet),国产硝苯地平缓释剂为亲水凝胶型骨架型缓释剂,控释片为渗透泵型控释剂。常用的美托洛尔为阿斯利康公司的进口原研药酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)和琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克缓释片),分别为普通片剂和骨架微丸型控释剂,国产酒石酸美托洛尔主要为基于渗透压释药原理的以羟丙甲纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)或乙基纤维素(ethyl cellulose ethoce,EC)为骨架的缓释制剂或胶囊剂。缓控释制剂因其研磨后,不同程度破坏其缓控释结构,药物快速入血,加之单片剂量为普通片剂数倍,带来极大副反应,禁止研磨鼻饲使用,尤其是渗透泵型控释片。有刻痕的骨架型缓释片可掰服,禁止研磨。

摘要： 目的 调查南京大学医学院附属鼓楼医院应用缓控释制剂的现状并进行合理性分析,为临床合理用药提供参考.方法 选取南京大学医学院附属鼓楼医院2019年4月全部缓控释制剂的住院医嘱,对其合理性进行回顾性分析.结果 缓控释制剂在使用过程中存在剂量分割不正确、给药途径不适宜、给药频次过高、重复用药等现象.结论 建议规范药师医嘱审核,加强医师培训,保证临床合理用药,确保患者用药安全.

摘要： 纳米晶药物将纳米技术和晶型研究有机结合,有望提高药物的溶解度,改善成药性,减少副反应,其稳定性的控制和纳米晶药物-聚合物的组合在缓控释制剂、靶向给药领域的研究具有极大的应用价值.该文通过查阅国内外文献,论述了纳米晶药物的相关概念、制备方法及影响因素、纳米晶药物的当前研究进展及对未来研究的展望.

摘要： 口服缓控释制剂在临床上得到了广泛应用,且在实际治疗中显示出了较好的依从性,与普通的制剂比较,有一定优越性,但是在实际应用过程中却常因为制剂处方与剂型较为复杂,导致用药容易出现不精准的状况,影响了用药效果.所以,为了能够使口服缓控释制剂在临床的应用中获得更好的疗效,以达到科学用药的目的,本研究就口服缓、控释制剂的药剂学特点以及其在临床上的应用进行分析.

摘要： 目的：提高口服缓控释制剂用药合理性.方法：查阅中国知网、万方、维普、pubmed和生物医学外文全文服务系统等数据库.结果：各口服缓控释制剂需注意其用法、用量的交代.结论：口服缓控释制剂准确的用药指导是其用药合理性的保证.

摘要： 缓控释制剂是第三代药物制剂。缓控释制剂是通过一定的制剂技术和缓控释辅料，控制药物的释放速率，使其在体内缓慢释放，从而减小血药浓度波动，延长药物作用时间，具有提高药物的安全性、有效性和患者顺应性等优点。本文主要从缓控释制剂类型、体外释放评价、体内药物代谢动力学评价以及体内体外的相关性四个方面着手，对近年来中药口服缓控释制剂的研究进行了阐述。

摘要： 目的：综述药用辅料羟丙基纤维素(HPC)在缓控释制剂和黏附制剂中的应用。rn 方法：查阅有关文献，进行分析总结。rn 结果：羟丙基纤维素在成膜包衣及缓控释制剂、黏附制剂这两种新剂型中有着较好的应用前景。rn 结论：羟丙基纤维素性能优越，在改进制剂工艺，提高制剂质量，增加新剂型等方面具有较大潜力。

摘要： 缓控释制剂是第三代药物制剂，这种制剂由于克服了频繁给药的弊端，有利于降低药物的不良反应，能在较长时间内维持体内药物有效浓度从而可大大提高忠者服药的顺应性，被广泛用于治疗多种疾病。随着科学技术的高速发展，新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等，更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了广阔空间。本文对近年来国内外在该领域的的研究进展情况进行了阐述。

摘要： 目的：综述聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸]（混聚酸酐CPP:SA）作为辅料在药物缓控释制剂领域的应用进展。方法：查阅国内外近三十年来有关混聚酸酐CPP:SA的应用文献，而后进行分析、归纳和总结。结果：可降解混聚酸酐CPP:SA在体内具有良好的生物相容性，无致炎、致热、致突变和致畸等严重病变。和药物分子形成的控释制剂局部植入给药可以增加病灶周围的药物浓度，延长连续给药时间和提高药物的生物利用度。结论：混聚酸酐CPP:SA在药物缓控释制剂领域具有重要的临床应用价值和广阔的药用前景。

摘要： 缓控释制剂是制剂领域近年来研究的热点，超临界流体沉积法是制备纳米复合材料的新颖而有效的方法。本文用超临界二氧化碳做溶剂，利用其强溶剂强度和优良的传质性能，溶解模型药物布洛芬，并将其携带进入到介孔氧化硅SBA-15的纳米级孔道内，经过简单的泄压操作使二氧化碳与产物分离，成功制备了担载型布洛芬/SBA-15 纳米复合药物。考察了沉积压力、时间、前驱物浓度三种因素对药物担载量的影响。并对制备的纳米复合药物进行体外释放实验，使用Korsmeyer 半经验方程拟合所得的释放实验数据，拟合效果很好，四个样品的AARD 分别为6.28%，2.56%，4.12%、5.38%。

摘要： 目的:采用挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸，借鉴粉体学评价指标，与体外释药性能相结合的方法综合评价微丸质量。方法:采用国产球形微丸造粒机制备麦冬皂苷微丸丸芯，采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件；用Mini Glatt 3型流化床包衣设备，将微丸包肠溶衣，考察微丸的各项粉体学评价指标及体外释药性能。结果:挤出滚圆的最优工艺参数为挤出速度30Hz，滚圆转速45 Hz，滚圆时间6 min，制得的丸芯粉体学评价指标(圆整度、粒径分布、堆密度、脆碎度、收率)优良；12％包衣增重的微丸体外释药理想，符合现行版药典肠溶制剂要求。结论:采用挤出滚圆-流化床包衣法制备麦冬皂苷肠溶微丸，工艺简便，粉体学评价指标测定结果及体外释药性能评价表明成品符合质量要求，为中药缓控释制剂提供一种便捷可行的制备方法及评价手段。

摘要： 目的：研究丹酚酸B在大鼠小肠的吸收情况。rn 方法：采用在体单向灌流法进行小肠吸收实验，利用HPLC法测定灌流液中丹酚酸B的浓度。rn 结果：丹酚酸B浓度为12.54mg/L与48.12mg/mL时，吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)存在显著性差异(P0.05)；丹酚酸B浓度为24.63 mg/mL时，在十二指肠、空肠、回肠段的Ka和papp无显著性差异(P>0.05)。rn 结论：丹酚酸B的小肠吸收存在高浓度饱和现象，且在全肠道吸收较好，没有明显的特定吸收部位，提示该药物适合制成同服两次的缓控释制剂。

摘要： 目的：采用粉体包合技术制备微丸片，将制备的微丸片与同处方常规法制备的微丸片进行比较，证明粉体包合技术制备微丸片的优越性，同时考察人工神经网络的预测能力。rn 方法：以盐酸多西环素为模型药物，采用人工神经网络设计微丸颗粒片和常规微丸片处方，并对制备的片剂进行质量检查。rn 结果：通过实测数据和人工神经网络预测结果比较,验证了人工神经网络的预测能力。采用粉体包合技术制备的微丸颗粒片f2 值较同处方的常规微丸片高。rn 结论：人工神经网络可以有效地对常规微丸片和微丸颗粒片的释药行为进行预测。粉体包合技术制备的微丸颗粒，其表面的辅料层能够吸收压片过程中的压力，可以有效地保护微丸衣膜在压片的过程中不发生破裂。

摘要： 目的：采用粉体包合技术制备微丸片，将制备的微丸片与同处方常规法制备的微丸片进行比较，证明粉体包合技术制备微丸片的优越性，同时考察人工神经网络的预测能力。rn 方法：以盐酸多西环素为模型药物，采用人工神经网络设计微丸颗粒片和常规微丸片处方，并对制备的片剂进行质量检查。rn 结果：通过实测数据和人工神经网络预测结果比较,验证了人工神经网络的预测能力。采用粉体包合技术制备的微丸颗粒片f2 值较同处方的常规微丸片高。rn 结论：人工神经网络可以有效地对常规微丸片和微丸颗粒片的释药行为进行预测。粉体包合技术制备的微丸颗粒，其表面的辅料层能够吸收压片过程中的压力，可以有效地保护微丸衣膜在压片的过程中不发生破裂。

摘要： 本发明揭示了一种释药性能、机械性能被改善及其生产重现性被提高的、外覆有含有众多充有空气的释药微孔的控释衣膜的控释制剂特别是零级释放的控释制剂的制备方法。该制备方法包括：1)制备芯料；2)用含有可升华的物质和/或可降解成无害气体的物质颗粒的聚合物的溶液或分散液对上述芯料包覆控释衣膜；3)愈合处理上述聚合物衣膜直至该包衣芯料具有稳定的溶出特性终点；4)挥去和/或降解掉上述可升华的物质和/或可降解成无害气体的物质；其中，步骤4)在步骤3)之后完成。

摘要： 本发明揭示了一种释药性能、机械性能被改善及其生产重现性被提高的、外覆有含有众多充有空气的释药微孔的控释衣膜的控释制剂特别是零级释放的控释制剂的制备方法。该制备方法包括：1)制备芯料；2)用含有可升华的物质和/或可降解成无害气体的物质颗粒的聚合物的溶液或分散液对上述芯料包覆控释衣膜；3)愈合处理上述聚合物衣膜直至该包衣芯料具有稳定的溶出特性终点；4)挥去和/或降解掉上述可升华的物质和/或可降解成无害气体的物质；其中，步骤4)在步骤3)之后完成。

摘要： 本发明涉及到一种美沙拉秦口服缓控释药物组合物，其特征在于包含重量的组分：每一个单位制剂含美沙拉秦0.9g～1.3g；巴西棕榈蜡0.01g～0.05g；硬脂酸0.01g～0.05g；氢化蓖麻油0.05g～0.2g；羧甲基纤维素钠0.05g～0.2g，羧甲基淀粉钠0.05g～0.2g；二氧化硅0.005g～0.02g；硬脂酸镁0.005g～0.02g、滑石粉0.005g～0.02g；肠溶包衣粉0.02g～0.1g；本发明还提供了一种美沙拉秦缓控释药物组合物的制备方法。本发明各组分协同作用，最终制得的组合物缓控释效果好，性质稳定。

摘要： 本发明公开了一种天然中药多糖负载锌指抗病毒蛋白的缓控释制剂及其制备方法，属于缓控释制剂制备技术领域。本发明将具有特异性抗病毒活性的锌指抗病毒蛋白负载到天然中药多糖的纳米自组装体中，通过中药多糖的广谱抗菌、抗病毒活性起到增效作用，改善动物体内的免疫环境，并通过缓控释技术，实现锌指抗病毒蛋白对禽白血病病毒的特异性抑制，最终可达到显著促进动物健康生长，提高动物生产性能。

摘要： 本发明公开了一种缓控释制剂及制法与制备原位肿瘤免疫联合治疗药物应用，涉及生物医用纳米材料技术领域。所述缓控释制剂以液晶凝胶为载体，所述液晶凝胶中负载有免疫原性诱导剂和免疫调节剂。该缓控释制剂可采用简单的搅拌混合法制备成液晶前体，然后负载免疫原性诱导剂和免疫调节剂。本发明将免疫原性诱导剂、免疫调节剂共载于原位缓释液晶凝胶中，经瘤内、瘤周或术后瘤腔内给药后可原位形成半固体凝胶，缓控释放药物，有效地调节肿瘤微环境，起到抑制肿瘤生长、复发与转移的作用，同时减少了传统给药途径引起的全身毒副作用，在肿瘤的原位局部治疗中具有潜在的应用前景。

摘要： 本发明涉及新型二苯乙烯苷(TSG)缓控释制剂及其制备方法，具体提供一种TSG缓控释制剂，其特征在于包括如下成分：TSG 10％，乙基纤维素25‑35％，聚乙烯25‑35％，氯化钾4‑8％，乳糖4‑8％，羟丙甲基纤维素4‑8％，尤特奇RL/RS3‑4％，柠檬酸三乙酯3‑4％，滑石粉2‑4％和适量的水。本发明提供的TSG缓控释制剂能够延长药物在胃内的滞留时间，实现药物更持久的释放和吸收，进而提高药物的生物利用度。

摘要： 本发明公开一种基于溢流原理的缓控释制剂体外缓释性能评价方法，采用带有上出口和下出口的容器作为释放池，将待检测药物和溶出介质放入释放池中，释放池内采用搅拌装置进行搅拌，通过蠕动泵从释放池下出口添加溶出介质；通过上出口溢流带走已溶解有药物的溶出介质以抵消药物吸收或代谢，并通过测定溢流出的溶出介质中所含的药物浓度、释放池体积和溢流量，计算药物缓控释速率、总的药物溢流量以及总释放量。本发明的方法可以准确地评价缓控释药物释放度，同时可根据药物有效血药浓度，评价缓控释制剂的有效释药时间，进而全面评价缓控释制剂的缓释性能。

摘要： 本发明提供了一种泮托拉唑微片，包括含药片芯，所述含药片芯由12.5wt％～25wt％的泮托拉唑、1wt％～10wt％的润滑剂和65wt％～86.5wt％的复合辅料经干法直压制得，所述复合辅料由45wt％～95wt％的填充剂、2wt％～25wt％的粘合剂、2wt％～25wt％的崩解剂和1wt％～5wt％的pH调节剂经喷雾干燥制得。本发明还提供了一种泮托拉唑微片的制备方法。本发明还提供了一种多单元型泮托拉唑肠溶缓控释制剂。本发明采用喷雾干燥法制备复合辅料，再与药物和润滑剂进行混合，干法直接压片所得的微片压片混合物均匀度佳，不易出现辅料分层，静电减少，流动性及可压性佳，粉末弹出力亦符合要求。

摘要： 本发明公开了一种天然中药多糖负载锌指抗病毒蛋白的缓控释制剂及其制备方法，属于缓控释制剂制备技术领域。本发明将具有特异性抗病毒活性的锌指抗病毒蛋白负载到天然中药多糖的纳米自组装体中，通过中药多糖的广谱抗菌、抗病毒活性起到增效作用，改善动物体内的免疫环境，并通过缓控释技术，实现锌指抗病毒蛋白对禽白血病病毒的特异性抑制，最终可达到显著促进动物健康生长，提高动物生产性能。

摘要： 本发明公开了一种缓控释制剂及制法与制备原位肿瘤免疫联合治疗药物应用，涉及生物医用纳米材料技术领域。所述缓控释制剂以液晶凝胶为载体，所述液晶凝胶中负载有免疫原性诱导剂和免疫调节剂。该缓控释制剂可采用简单的搅拌混合法制备成液晶前体，然后负载免疫原性诱导剂和免疫调节剂。本发明将免疫原性诱导剂、免疫调节剂共载于原位缓释液晶凝胶中，经瘤内、瘤周或术后瘤腔内给药后可原位形成半固体凝胶，缓控释放药物，有效地调节肿瘤微环境，起到抑制肿瘤生长、复发与转移的作用，同时减少了传统给药途径引起的全身毒副作用，在肿瘤的原位局部治疗中具有潜在的应用前景。