体外释药

摘要： 背景:万古霉素为骨髓炎治疗首选抗生素之一,局部给药不仅能发挥其抗菌作用,而且还能大幅减少全身不良反应。目的:优选万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺,并考察其体外释放行为及细胞毒性。方法:采用复乳溶剂挥发法(W1/O/W2)制备万古霉素-聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球,以微球的包封率和载药量为评价指标,应用星点设计-效应面法考察聚富马酸丙二醇酯和聚乳酸-羟基乙酸共聚物质量比、聚富马酸丙二醇酯和聚乳酸-羟基乙酸共聚物与万古霉素的质量比、二氯甲烷浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法优选最佳工艺条件,测量微球的粒径、ζ电位、体外释放行为及细胞毒性。结果与结论:(1)成功制备了微球,优选聚合物微球的最佳制备工艺为:聚富马酸丙二醇酯与聚乳酸-羟基乙酸共聚物的质量比=2.41、聚富马酸丙二醇酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物与药物质量比=3.56、CH2Cl2浓度为129.73 g/L,实测平均包封率为83.38%,与预测值相比偏差为0.63%;实测平均载药量为18.19%,与预测值相比偏差为0.55%;(2)最佳工艺制得微球的平均粒径为103.902μm,ζ电位为-21.5 mV;微球体外3 d后累计释药量为(22.90±0.55)%,28 d后累计释放量达(43.57±1.02)%,28 d后微球释药明显增快,42 d时累计释放量为(97.89±1.39)%;微球细胞毒性分级为1级;(3)星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好,所优化的制备工艺重现性好、简单易行,所制备的微球具有较好的体外缓释特性和生物相容性。

摘要： 以聚乙二醇引发ε-己内酯开环聚合得到聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)共聚物,双乳化-有机溶剂挥发法制得载药磁性PCL-PEG-PCL微球,并对微球进行一系列表征及研究其磁响应释药行为。FT-IR结果表明PEG接枝上PCL;GPC结果表明共聚物分子量分布均匀;SEM结果表明微球呈球性良好;XRD结果表明微球包载且未改变纳米Fe_(3)O_(4)粒子晶型;TEM结果表明磁性PCL-PEG-PCL微球分散性较好,Fe_(3)O_(4)纳米粒子均匀分布在其中;TGA结果表明投磁量越大,磁余量越多;CLSM结果表明微球包载FITC荧光素,FT-IR进而表明微球能包载盐酸阿霉素。体外释药实验表明载药微球累积释药率随着磁含量的增大而增大,释药机理符合Ritger-Peppas模型。

摘要： 制备表柔比星固体脂质纳米粒(EPI-SLNs),并考察其体外释放、透黏膜行为。采用复乳法制备EPI-SLNs,并以包封率为评价指标优化其处方及工艺;采用平衡透析法研究EPI-SLNs的体外释药行为;立式扩散池法考察其透黏膜行为。结果表明,在m(表柔比星)=1 mg、m(单硬脂酸甘油酯)=5 mg、m(大豆磷脂)=3.5 mg,V(油相)∶V(内水相)=5,初乳涡旋为30 s、初乳超声为40 s、复乳超声为60 s的条件下,所得EPI-SLNs呈橘红色、有光泽,平均粒径为148.6 nm,电位为-30.8 mV,包封率为72.4%;体外释药过程中,t=8 h累积释放度达65.02%;透黏膜实验中,t=8、12、36 h,EPI-SLNs的黏膜累计透过百分率分别为48.4%、55.12%、62.08%,为水溶液的2、1.96、1.79倍;t>36 h,EPI-SLNs的黏膜滞留百分量为13.84%,是EPI水溶液的0.504倍。表明EPI-SLNs不仅具有显著的缓释行为,且具有更好的黏膜透过性。

摘要： 文章论述了采用热熔乳化超声法制备达沙替尼(DST)纳米结构脂质载体(NLC)的方法。采用正交试验法,对固-液比、乳化剂用量、药脂比、超声时间因素进行了考察,采用高校液相色谱法(HPLC)测定含量,以包封率为指标,筛选最佳工艺,体外透析法模拟药物释药情况。实验结果显示,制备的DST-NLC最优处方为,单硬脂酸甘油酯与新癸酸甘油酯比为8∶2,乳化剂用量为6%,药/脂比为1∶30,超声时间为4 min,DST-NLC在体外释药具有显著的缓释特性。实验制备的DST-NLC工艺简单,重复性好,体外释药具有缓释特征,为进一步研究奠定了基础。

摘要： 以壳聚糖和聚乙烯醇为成膜材料制备空白膜并考察成型性和黏附性,筛选成膜材料;分别采用匀浆制膜法制备单层药膜和双层药膜并测定其体外释度;采用高效液相色谱法(HPLC)测定甲硝唑的含量.制备的双层药膜厚度均匀,外观为无色半透明,成模性、延展性和起膜性均较好,遇水t<1min可以产生黏性,且黏附持续时间达106min.在相同时间点单层药膜中甲硝唑累积释放度大于双层药膜,且t<3min前者的累积释放度大约为后者的2倍,说明双层药膜具有单向释药的作用.双层药膜t<15min的累积释药量达到80%,具有较好的释药性能.甲硝唑单向释药口腔溃疡贴膜外观和成型性良好,可较长时间覆盖于口腔溃疡面,且具有单向、快速释药的性能.

摘要： 目的 以聚L-乳酸为载体材料制备结缔组织生长因子纳米微球.方法 采用复乳法制备结缔组织生长因子/聚L-乳酸纳米微球,检测微球特征,并观察微球表面形貌,最后研究微球体外释药特性.结果 结缔组织生长因子/聚L-乳酸纳米微球平均粒径为(376.5±18.2)nm,包封率为(68.62±1.34)％,载药量为(34.26±0.73)μg/mg.微球呈现良好的球面形貌,表面圆整无明显裂纹和孔隙.该微球释药特性表现为前12 h的药物快速释放和随后30 d的药物缓慢释放.结论 该研究制备出来的结缔组织生长因子/聚L-乳酸纳米微球是应用于牙科种植体基台表面的理想微球,具有良好的应用前景.

摘要： 目的:制备一种新型的纳米多孔花形乳糖(FL)装载姜黄素(Cur)干粉吸入剂(DPI),为难溶性药物治疗慢性阻塞性肺疾病提供一种安全、高效的肺内递药方式.方法:采用溶液吸附法制备FL微粒装载Cur(Cur-FL)复合粉末.以载药量和吸附率为指标,通过单因素试验优选Cur投药浓度、Cur与FL的投药比例(m/m)和吸附时间,以确定Cur-FL复合粉末的最佳制备工艺.采用傅里叶变换红外光谱、扫描电子显微镜、差示扫描量热法等技术对以最优工艺制备的Cur-FL复合粉末的理化性质进行表征;测定其含水量并考察其空气动力学性质;通过体外模拟人工肺液环境,探讨其体外释药行为.结果:Cur-FL复合粉末的最佳制备工艺为Cur投药浓度5 mg/mL、Cur与FL的投药比例1:4、吸附时间1 h.所得复合粉末的载药量为(23.37±0.43)％、包封率为(91.64±0.44)％、吸附率为(30.50±0.72)％.Cur-FL微粒呈花形外观;Cur被物理吸附在FL微粒孔隙内,未发生化学变化.Cur-FL复合粉末的松密度为(0.21±0.02)g/cm3、振实密度为(0.33±0.01)g/cm3、休止角为(24.07±0.31)°、平均粒径为(3.96±0.80)μm、空气动力学粒径为(3.33±0.99)μm、含水量为(5.63±0.24)％、排空率为(92.53±0.87)％、体外有效部位沉积率为(45.93±1.77)％;其在人工肺液中的24 h溶解度[(358.93±1.67)μg/mL]为Cur的3.28倍、48 h累积体外释放率(90.21％)为Cur的1.63倍,而Cur+FL物理混合物不能提高Cur在人工肺液中的溶解度和释放度.结论:所制Cur-FL复合粉末的体外释药性能较好,且其粉体学性质、溶解性、水分、流动性及空气动力学性能等均符合《中国药典》对DPI的要求.

摘要： 以盐酸环丙沙星为模式药物,采用不同浓度乙醇纯化白及,通过测试白及纯化物/氧化魔芋葡甘聚糖胃漂浮片的漂浮性能和释药性能优化白及纯化物和氧化魔芋葡甘聚糖的配方比例,通过测试载药材料孔隙率、形貌、分子量和胃漂浮片的溶胀率、溶蚀率分析其体外释药机制.结果表明:用体积分数70％乙醇纯化得到的白及纯化物,其多糖质量分数最高,为84.88％,表观黏度最大,为22.25 mPa·s,分子量为2.372×105 g/mol;当氧化魔芋葡甘聚糖与白及纯化物质量比为8:2时,其孔隙率为77.40％,制备的胃漂浮片立即起漂,续漂时间大于12 h;2 h的药物累积释放率最小,为22.80％,12 h药物累积释放率为89.05％;药物释放指数为0.64,其释药机制为Fick扩散和骨架溶蚀协同作用.在氧化魔芋葡甘聚糖与白及纯化物质量比为8:2时可获得漂浮性和释药性最佳的白及纯化物/氧化魔芋葡甘聚糖胃漂浮片.

摘要： 目的:制备载姜黄素(Cur)的介孔二氧化硅(MSN)和中空介孔二氧化硅(HMSN),并考察其体外释药行为.方法:采用溶胶-凝胶法、选择性刻蚀法分别制备MSN和HMSN,并采用溶剂挥干法制备载药体系Cur-MSN、Cur-HMSN,以紫外分光光度法测定其载药量.采用差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法(XRD)表征药物的存在状态.以0.10％SDS溶液、0.25％SDS溶液为释放介质,对原料药以及不同载药体系的体外释放率进行比较.结果:Cur-MSN、Cur-HMSN的载药量分别为22.71％、38.15％.DSC和XRD试验结果表明姜黄素在MSN和HMSN中结晶度下降,以微晶状态存在.体外释放试验结果表明与姜黄素原料药相比,Cur-MSN和Cur-HMSN均表现出明显的缓释特征.结论:HMSN相比MSN具有更高的载药量,MSN和HMSN作为载体均能发挥药物缓释作用,有望成为理想的姜黄素缓释载体.

摘要： 目的：制备原花青素柔性纳米脂质体，探索其与普通脂质体体外释药特性。方法：采用薄膜分散法制备脂质体混悬液，采用透射电镜观察其形态；以总酚的含量作为评价指标，采用动态透析法考察其在不同介质中的释药特性。结果：原花青素柔性纳米脂质体、普通脂质体体外释药特性均符合weibull模型。结论：在没有压力条件下，原花青素柔性纳米脂质仲与普通脂质体具有相似的体外释药特性。

摘要： 目的：设计筛选以聚乙二醇（PEG）和泊洛沙姆（Poloxamer）为主要基质的两类硫酸吗啡缓释栓处方，进行体外释药和体内药动学对比研究。方法：制备两类基质的系列缓释硫酸吗啡栓(P1～P5、F1～F5)，经栓融点测定、药物体外溶出筛选确定合格处方(R2>0.9)；经家兔直肠给药进行体内筛选，确定最佳处方；用3p97软件计算相关药动学参数，比较两类基质的缓控释性能。结果：两类不同基质吗啡缓释栓的体外释药性能良好，体内缓释时限超过12h。当体外释药符合零级模式，且R2＞0.95时，体内血药浓度出现稳定平台。其中F4和P4的 MRT分别为16.72h和9.19 h，表明泊洛沙姆基质的硫酸吗啡缓释栓F4具有更好的缓控释性能；体内释药过程符合一室模型，T1/2(ke)= 7.225h ，Tpeak=5.107h，Cmax=1141ngomL-1，AUC=22817 ngomL-1oh。结论：制备的泊洛沙姆基质硫酸吗啡缓释栓F4呈现良好的缓释特征，具有工业化价值。

摘要： 目的：研究金属有机骨架MIL-53作为药物载体装载抗肿瘤药5-FU,及其体外释药和MIL-53的细胞相容性.rn 方法：以水热法制备金属有机骨架MIL-53,并通过透射电镜(TEM),X-射线粉末衍射(XRD),红外光谱(IR),热重分析(TG)对所得样品进行表征.以5-FU为模型药物,研究MIL-53载药、体外释药和载体MIL-53的细胞相容性.rn 结果：XRD谱图与IR谱图确定了样品MIL-53的结构,TEM结果表明MIL-53粒径为纳米级,TG的结果表明制备的MIL-53热稳定性良好,MIL-53对5-FU的最高载入量为0.431g/g载体,载药体系的体外释药具有明显的两相模式.体外细胞毒性实验表明,MIL-53低浓度具有良好的生物相容性.rn 结论：MIL-53具有大的孔隙,高的载药量和低浓度具有较好的生物相容性,有望成为药物载体.

摘要： 目的：以去甲斑蝥素为模型药物制备膜控型缓释微丸，并对其体外释药情况进行研究。rn 方法：采用流化床包衣法对去甲斑蝥素微丸进行缓释包衣，确定最佳机器参数，通过均匀设计优化包衣液处方。并对最佳处方进行重现和释放曲线数据拟合。rn 结果：通过U7（74）均匀设计试验，4 因素7 水平，得出最佳包衣液处方配比：增塑剂24%，致孔剂14%，抗粘剂20%，抗静电剂0.060%。最佳处方曲线拟合Ritger-Peppas 方程。rn 结论：以EC 为主要包衣材料，HPMC 为致孔剂制得的缓释包衣微丸，释放缓慢，服从Fick 扩散。

摘要： 目的：筛选扑热息痛温度敏感型原位凝胶处方组成，并对其体外释药进行研究。rn 方法：应用中心组合设计-效应面法，借助试验设计软件Design Expert 7.0（试用版）绘制响应面曲线图，筛选并优化适宜的处方；采用相似因子法对该处方与S-40为基质的传统栓剂的体外溶出进行比较。rn 结果：两个考察因素和考察指标之间存在可信的定量关系，二次多项式模型比多元线性模型置信度高。按预测处方制备的原位凝胶，在36.2°C胶凝，其体外释药曲线与S-40为基质的传统栓剂相似（差异因子f1=2.06%，相似因子f2=68.7%）。rn 结论：优化的处方具有适宜的胶凝温度且释药符合要求，展现出良好的直肠应用前景。

摘要： 目的：研究5-氟尿嘧啶(5-Fu)植入剂的体内外释药特性，以及建立体内外释药相关性。方法：将5-Fu控释植入剂模型药物放入以生理盐水作为释放介质的溶液，高效液相色谱测定5-Fu释放量，进行植入剂的体外释药研究。将药片植入小鼠体内，定期从小鼠体内取出药片，处理，测定5-Fu残留量，研究植入剂体内释药行为。绘制体内外释药曲线，采用点对点相关法进行体内外释药行为相关性评价。结果：5-Fu植入剂体内外释药曲线近似线性，符合零级释药模式，其体外、体内线性方程分别为：Y=3.4271X+15.893，R2=0.9807：Y=9.5465X-4.8371，R2=0.9856；植入剂体内外累积释药率相关性良好，相关系数为0.9903(P＜0.01)。结论：5-Fu植入剂在体外和小鼠体内均可零级释药速率控制药物释放，且两种释药行为相关性良好。

摘要： 肿节风为金粟科植物草珊瑚Sarcandra glabra(Thunb.)Nakai的干燥全株，具有清热凉血，活血消斑，祛风通络等功效，临床上有用肿节风注射液直接关节腔注射来治疗关节炎，但因关节炎为慢性疾病，长期关节腔注射，病人依从性差。为了提高治疗效果和病人用药的顺应性，有必要研究注射用肿节风提取物的缓释凝胶制剂。本文将肿节风提取物制备成注射用温度敏感原位凝胶制剂，并对其体外释放进行考察。

摘要： 目的：对研制的盐酸格拉司琼胃漂浮缓释片进行体外释放度和漂浮性能研究。rn 方法：通过测定盐酸格拉司琼释放度，进行释放机制及影响因素研究。rn 结果:盐酸格拉司琼胃漂浮缓释片体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程。rn 结论：该制剂有缓释和漂浮作用，初步达到了设计要求。

摘要： 目的：用酶催化开环聚合法制备无毒的可生物降解的聚乙二醇(PEG)改性聚酯，并对其在药剂学中的应用进行考察。rn 方法：以固定化脂肪酶Novozym435为催化剂，单甲氧基聚乙二醇(MPEG)为引发剂，采用开环聚合法制备了两亲性嵌段共聚物聚乙二醇-b-聚己内酯(PECL)和聚乙二醇-b-聚三亚甲基碳酸酯(PETC);以两种不同组成的PECL分别作为载体和乳化剂，乳化溶剂蒸发法制备了紫杉醇/PECL纳米粒，通过透射电镜、粒度分析仪等考察纳米粒理化性质，并研究纳米粒载药量及其体外释药性质。rn 结果：酶催化合成聚酯产物具有预期结构，控制反应体系真空度更利于三亚甲基碳酸酯的开环聚合;PECL是一种优良的乳化剂，制得纳米粒粒径较小(75～100nm)，载药量最高可达5～6%，包封率最高52.5%，体外释放170h基本释药完全。rn 结论：酶促合成聚酯可行;以PECL为载体和乳化剂制备载药纳米粒，所得纳米粒理化性质稳定，紫杉醇包封率较高，具有体外缓释制剂特征。

摘要： 目的：以盐酸罗哌卡因为模型药物制备在体成形植入剂，并对其体内外释放及其相关性和大鼠体内药效学进行研究。rn 方法：以体外首日突释和两周累积释放量作为含药植入剂的质量评价指标，单因素考察了不同处方工艺对植入剂体外释药的影响。以pH7.4磷酸盐缓冲液为释放介质，对盐酸罗哌卡因在体成形植入剂的体外释放进行研究。rn 结果：PLGA浓度为30％，载药量10％，NMP/BB(90/10)为溶剂是制备盐酸罗哌卡因植入剂的优选处方。体外释放结果表明在14天内体外释药行为符合Higuchi方程;大鼠肌肉注射盐酸罗哌卡因在体成形植入剂，通过残余药量法进行体内释放度研究表明体内释放符合Higuchi方程。盐酸罗哌卡因在体成形植入剂体内外释药行为具有良好相关性。rn 结论：与注射剂相比，在体成形植入剂显著延长了药物释放(P＜0.01)，能够有效镇痛达72h。

摘要： 消化道定点释药胶囊体外定位装置，由发射线圈、接收线圈及绝缘外壳组成的检测线圈固定在犬腹部，与犬幽门或回盲瓣处于同一平面。正弦波振荡器通过功率放大电路将正弦交流信号送入发射线圈，产生初级交变磁场。当胶囊通过幽门或回盲瓣时，胶囊内金属产生涡流形成了二次磁场，二次磁场将会在接收线圈中产生感应电流。该感应信号经放大、检波后再经过A/D转换后送入单片机，单片机识别采集到的信号的特征后，通过其I/O口输出高电平驱动报警电路发出声光警报。本发明利用线圈检测胶囊在磁场中的感应信号判断其是否通过了犬的幽门或回盲瓣，实现胶囊在犬消化道中的定位，使用方便，能可靠工作。

摘要： 本发明公开了一种纳米载药释药系统及其应用与制备方法、2,6‑二苯基吡啶衍生物的制备方法，所述纳米载药释药系统包括：如结构式(I)的2,6‑二苯基吡啶衍生物、药物及载体材料；其中，结构式(I)中的n＝8或n＝9或n＝10或n＝11或n＝12。本发明技术方案中，通过设计一种新型的纳米载药释药系统，以实现肿瘤细胞内药物能快速逃逸溶酶体至细胞质中，降低药物的降解和破坏，从而提高细胞器靶向性，提高药物的药效并降低药物的毒副作用。

摘要： 消化道定点释药胶囊体外定位装置，由发射线圈、接收线圈及绝缘外壳组成的检测线圈固定在犬腹部，与犬幽门或回盲瓣处于同一平面。正弦波振荡器通过功率放大电路将正弦交流信号送入发射线圈，产生初级交变磁场。当胶囊通过幽门或回盲瓣时，胶囊内金属产生涡流形成了二次磁场，二次磁场将会在接收线圈中产生感应电流。该感应信号经放大、检波后再经过A/D转换后送入单片机，单片机识别采集到的信号的特征后，通过其I/O口输出高电平驱动报警电路发出声光警报。本发明利用线圈检测胶囊在磁场中的感应信号判断其是否通过了犬的幽门或回盲瓣，实现胶囊在犬消化道中的定位，使用方便，能可靠工作。

摘要： 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种双相释药组合物，由该双相释药组合物得到的双相释药固体药剂，以及该双相释药固体药剂的制备方法。双相释药组合物包括相互独立的A组合和B组合，所述A组合包括第一药物、微晶材料、纤维素类化合物和第一辅料；所述B组合包括第二药物和第二辅料；所述第一药物和所述第二药物相同或不同。本发明的双相释药组合物所得的双相释药固体药剂能够迅速发挥药效并且以平稳的速度释放，能够长时间维持血药浓度稳定在适宜范围内。

摘要： 本发明公布一种药剂递送装置，包括药剂递送窗口和递送动力系统、第一固定座、药剂递送连杆、丝杆、螺母、导向杆和第二固定座，所述第一固定座用于递送动力系统的固定，所述第一固定座和第二固定座共同通过导向杆装配固定，作为药剂递送装置的固定基座；所述递送动力系统转动时，药剂递送连杆带动丝杆旋转，进一步通过螺母将旋转运动转化为轴向直线往复运动，推动药剂递送连杆扩张，从而将可脱离地耦合在药剂递送连杆上的药剂通过药剂递送窗口递送进肠道臂中。本发明还提出一种释药胶囊及释药方法。本发明的释药胶囊在胃肠道行进过程中可根据需要进行释药操作，达到准确释药的目的，避免了药品在胃腔内的提前分解和潜在风险，提高了治疗效果。

摘要： 本发明提供了一种释药球囊导管及其释药方法，其中，所述释药球囊导管的第二球囊包括第一区域、设置在所述第一区域近端的第二区域及设置在所述第一区域远端的第三区域，所述第一区域上开设有至少一个微孔，释药时，所述第二球囊处于膨胀状态，所述第一区域的直径小于所述第二区域的直径且小于所述第三区域的直径，所述第二区域、所述第三区域均与腔道的内壁贴合，所述第一区域与腔道的内壁围合形成释药空间。药液在释药空间内不会流失或极少流失，释药空间外的流体也不能进入释药空间内，因此，释药空间内的药液可以充分用于治疗病变部位，增大了转载率的同时，实现了精准给药。此外，也降低了药液流失造成腔道堵塞以及机体代谢负担大的风险。

摘要： 本发明提供了一种释药型胶囊式消化道内窥镜装置及释药方法，属于临床医学检测与治疗技术领域。将携带有药仓的内窥镜胶囊送至消化道内，通过内窥镜胶囊传回的视频信息获取病灶位置和病灶实情，通过置外的发射控制开关，控制无线发射天线给予内窥镜胶囊内的无线接收天线释药信号，控制电路将无线接收天线的信号转换为对微型步进电机旋转和旋转圈数的指令，使药仓的仓门开启对应的开口，从而将药仓内的药物释放至病灶部位，控制释放时间和释放开口来控制释放量，释放完成后立即关闭仓门以避免内窥镜胶囊再次移动对消化道内壁造成刮伤。本发明具有能够实现精准释药，较小药物的副作用等优点。

摘要： 本发明公开了一种微环境响应释药的多肽载药微针贴片、制备及应用。所述多肽载药微针贴片包括基底和针体，所述针体包括响应性多肽、生物活性高分子和药物，所述响应性多肽与生物活性高分子发生交联反应形成网络结构，所述药物通过物理包裹作用、配位作用或偶联共价作用负载于响应性多肽上；所述响应性多肽在环境触发下发生氨基酸之间的键断裂释放药物。本发明能够多重响应病理微环境的相关刺激释放药物，能在一定程度上对病理微环境进行重塑，并可实现对负载药物释放速率的有效控制。

摘要： 本发明公开了酶敏感、肿瘤主动靶向以及胞内快速释药的聚合物前药及制备方法和应用，酶敏感、肿瘤主动靶向以及胞内快速释药的聚合物前药，其特征是如式(I)所示：本发明的酶敏感、肿瘤主动靶向以及胞内快速释药的聚合物前药通过在DOX表面引入亲水性高分子聚合物TPGS(TPGS为维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的简写)，提高DOX体内血液循环中稳定性；并将多个功能整合到一个系统中，能够针对不同的给药阶段作出不同的响应，显著提高DOX化疗的抗癌效果，降低其毒副作用。

摘要： 本发明涉及一种光敏聚合物、自组装纳米载药微球及其制备方法和应用。所述光敏聚合物，通过2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱与邻硝基苯基衍生物单体进行聚合反应制备。上述光敏聚合物以2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱(MPC)与邻硝基苯基衍生物单体(nB)为反应单体进行聚合，二者之间会发生无归共聚反应合成nB‑PMPC聚合物，在水中易于自组装形成载药微球，对药物进行包封，同时该包封结构在紫外光照条件下易于被破坏，进而实现定位释放药物，特别适用于治疗骨关节炎方面的疾病。