顺苯磺酸阿曲库铵

摘要： 目的 探讨米库氯铵对长时间腹腔镜手术患者拔管时肌松残余效应的影响.方法 选取2014年10月至2016年1月于该院择期行腹腔镜结直肠癌手术患者94例作为研究对象,将其随机分为米库氯铵组(M组,n=49)和顺苯磺酸阿曲库铵组(C组,n=45),分别给予两组患者持续输注米库氯铵和顺苯磺酸阿曲库铵维持肌松治疗.记录麻醉诱导前(T0)、手术开始2 h(T1)、手术结束即刻(T2)、拔管即刻(T3)、拔管后30 min(T4)等不同时刻两组患者的平均动脉压(MAP)、心率(HR)等生命体征;记录4个成串刺激(TOF)达到0.9的时间、呼吸指数(RI)、拔管时间、麻醉后加强监护病房(PACU)停留时间、拔管时的TOF值及拔管时TOF<0.9的患者例数.结果 在T3时点,M组的PET CO2低于C组,差异有统计学意义(P<0.05);M组TOF达到0.9的时间、RI、拔管时间和PACU停留时间均明显短于C组,差异均有统计学意义(P<0.05);M组拔管时TOF值大于C组,而TOF<0.9的病例数小于C组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 米库氯铵用于长时间腹腔镜手术中持续输注,术后恢复更快,肌松残余发生率更低.

摘要： 目的 观察顺苯磺酸阿曲库铵、异丙酚与七氟醚配伍麻醉对老年腹腔镜手术患者术后认知功能的影响.方法 对照组予以瑞芬太尼配伍异氟醚以及咪唑安定麻醉,研究组则予以泵注顺苯磺酸阿曲库铵、异丙酚与七氟醚麻醉,对比两组术后的苏醒状况、疼痛VAS评分以及认知功能MMSE评分变化情况.结果 研究组老年患者的睁眼、定向力恢复时间以及自主呼吸恢复时间均显著短于对照组,差异有统计学意义(t=4.476、3.921、6.730,P0.05);术后2 h、12 h、24 h,研究组患者的MMSE评分相较对照组升高更为明显,且在术后12 h,认知功能MMSE评分趋近于术前状态,且与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05);研究组术后不同时间点的VAS评分均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 顺苯磺酸阿曲库铵、异丙酚与七氟醚三种不同麻醉药物配伍使用能够明显改善患者术后认知功能,加快患者恢复.

摘要： 目的 探讨七氟烷吸入麻醉与丙泊酚-瑞芬太尼静脉麻醉对顺苯磺酸阿曲库铵肌松效应的影响.方法 选取沈阳医学院附属中心医院五官科收治的全身麻醉下手术患者80例作为研究对象,按麻醉方法不同分为七氟烷组和丙泊酚-瑞芬太尼组,每组40例.术中持续输注顺苯磺酸阿曲库铵,调节输注速率维持T1不超过5％.记录顺苯磺酸阿曲库铵输注速率、输注量,记录持续给药时间,停药后T1从25％到75％的间隔,以及四个成串刺激反应比值(TOFR)=0.9的用时等.结果 两组持续给药30～180 min顺苯磺酸阿曲库铵输注速率明显下降(P0.05).结论 顺苯磺酸阿曲库铵在七氟烷麻醉与丙泊酚-瑞芬太尼麻醉下,可使患者产生随时间增强的肌松作用,且七氟烷的增强效应高于丙泊酚-瑞芬太尼,但两种方法对肌松自主恢复的影响相当.

摘要： 目的 术中血液回收技术(intraoperative blood salvage,IBS)是临床常用的一种血液保护技术,但术后自体血液回输存在肌松药物残留问题.顺苯磺酸阿曲库铵(cis-atracurium besilate,Cisa)是一种新型肌松药物,本研究观察Cisa应用于接受IBS患者的临床安全性.方法 前瞻性分析比较2017年3月至6月在北京积水潭医院脊柱科接受全身麻醉下腰椎减压内固定手术的50例腰椎间盘突出患者.患者顺序纳入,前25例进入试验组,后25例进入对照组.全身麻醉后应用Cisa作为肌松药,采用IBS技术于术中采集手术视野自体血并洗涤.术后入恢复室,常规监测4个成串刺激(train-of-four stimulation,TOF)以评估肌肉恢复情况,拔除气管插管后每隔5 min记录TOF值,共观察40 min.试验组患者于拔除气管插管后一次性输入术中收集的自体血,对照组于40 min观察结束后回输自体血.分析并比较两组患者术前及观察结束时的动脉血氧分压(arterial partial pressure of oxygen,PaO2)和二氧化碳分压(partial pressure of carbon dioxide in artery,PaCO2),用于评估呼吸功能恢复情况.结果 所有患者完成全部观察内容,其中男女比例1:1,年龄(55.1±11.1)岁,体重(72.7±9.8)kg,两组基线资料均衡,TOF值随时间推迟呈上升趋势,但两组患者在40 min观察点上TOF增加值无统计学差异[(9.6±7.3)％比(9.5±8.1)％,P=0.963].两组患者在观察结束时均出现一定程度的呼吸功能不全,但组间PaCO2-incr[4.4(2.0,8.0)mm Hg比4.8(0,7.1)mm Hg,P=0.312)(1 mm Hg=0.133 kPa)和PaO2-decr[3.2(-2.4,7.9)mm Hg比7.2(-1.6,13.0)mm Hg,P=0.133]并无统计学差异.结论 全身麻醉下接受IBS的患者使用Cisa作为肌松药物是安全的.

摘要： 目的 分析顺苯磺酸阿曲库铵、维库溴铵在腹部手术静吸复合全麻诱导起效及肌松恢复时间的效应及对循环的影响.方法 从我院2015年1月～2017年2月腹部手术患者中抽取84例,随机分成两组:42例维库溴铵麻醉对照组,42例顺苯磺酸阿曲库铵麻醉观察组,统计两组患者的麻醉效果.结果 麻醉后,观察组平均动脉压(81.30±1.05)mmHg,心率(72.20±2.41)次/min.对照组平均动脉压(83.41±3.56)mmHg,心率(67.11±2.22)次/min,组间有差异(P<0.05);在麻醉诱导时间、呼吸恢复时间上,观察组分别为(264.25±17.05)s、(23.45±8.19)min,对照组分别为(209.37±12.69)s、(31.97±7.64)min,组间有差异(P<0.05).结论 腹部手术静吸复合麻醉时使用顺苯磺酸阿曲库铵,能改善血流动力学指标,提高麻醉效果,值得推广.

摘要： 目的：观察静脉靶控输注丙泊酚复合肌松剂顺苯磺酸阿曲库铵喉罩通气全身麻醉方法在纤支镜检查麻醉中应用的有效性、安全性和实用性. 方法：Ⅰ组(对照组)：先以2％利多卡因气雾喷射咽喉部,纤支镜进入声门后再在气管内注入2％利多卡因行呼吸道粘膜表面麻醉,同时进行纤支镜检查和治疗;Ⅱ组(实验组)：以丙泊酚静脉靶控输注(靶浓度3-5μg/ml)行麻醉诱导及维持,麻醉诱导患者意识消失后静注顺苯磺酸阿曲库0.15mg/kg,麻醉深度满意后放置纤支镜检查用喉罩及"T"型三通连接管,接麻醉机控制呼吸,麻醉完成后纤支镜从连接管的软胶帽口入经喉罩管进入声门及气管内进行检查和治疗,术中每20分钟追加顺苯磺酸阿曲库铵0.03mg/kg,手术结束时停注丙泊酚,并应用肌松拮抗剂,患者清醒后拔除喉罩.记录两组患者的Sa02、MAP、HR，进行麻醉效果评定，术后调查患者舒适度、患者及纤支镜操作者的满意度。 结果：Ⅰ组患者检查中生命征出现显著变化，Ⅱ组患者生命征无明显变化；Ⅱ组麻醉效果优良率100%，明显高于Ⅰ组；患者舒适度Ⅱ组优于Ⅰ组；患者及操作者满意度Ⅱ组高于Ⅰ组高；Ⅱ组所有患者均顺利完成了麻醉复苏。 结论：丙泊酚复合肌松剂顺苯磺酸阿曲库铵喉罩通气全身麻醉应用于纤支镜检查安全、有效、实用，是一种较好的纤支镜检查全身麻醉方法。

摘要： 本发明公开了一种含防腐剂的苯磺酸阿曲库铵注射液放大生产方法，其包括如下步骤：取注射用水加入容器中，充氮气保持水中溶氧低于10ppm，加入防腐剂，混合溶解，用pH调节剂调节pH至3.0～4.0；加入苯磺酸阿曲库铵，混合溶解并持续充氮，用pH调节剂调节pH至3.0～4.0，然后用注射用水定容至全量，配制成药液；将配制的药液进行过滤灌装，即得。本方法得到的苯磺酸阿曲库铵注射液具有低杂质含量、高稳定性等特点，产品中有效物质含量在2‑8°C的下降速度控制在4%以内，在不增加投料的基础上，可保证该产品在两年效期内含量保持在90.0%以上。

摘要： 本发明公开了一种苯磺顺阿曲库铵杂质C苯磺酸盐（式V）的制备方法，所述的方法包括如下步骤，1）1R‑四氢罂粟碱‑N‑乙酰‑L‑亮氨酸盐（IV）与苯磺酸甲酯在乙腈中发生甲基化反应；2）反应结束后，加入水，采用二氯甲烷萃取，浓缩，柱层析，所得收集液浓缩，加水溶解，冷冻干燥，得到苯磺顺阿曲库铵杂质C苯磺酸盐（V），所述的磺顺阿曲库铵杂质C磺酸盐化学纯度大于99.5%，其中步骤1）中反应时加入碱，所述的碱为无机碱。

摘要： 本发明公开了一种含防腐剂的苯磺酸阿曲库铵注射液放大生产方法，其包括如下步骤：取注射用水加入容器中，充氮气保持水中溶氧低于10ppm，加入防腐剂，混合溶解，用pH调节剂调节pH至3.0～4.0；加入苯磺酸阿曲库铵，混合溶解并持续充氮，用pH调节剂调节pH至3.0～4.0，然后用注射用水定容至全量，配制成药液；将配制的药液进行过滤灌装，即得。本方法得到的苯磺酸阿曲库铵注射液具有低杂质含量、高稳定性等特点，产品中有效物质含量在2‑8°C的下降速度控制在4%以内，在不增加投料的基础上，可保证该产品在两年效期内含量保持在90.0%以上。

摘要： 本发明公开了一种顺苯磺酸阿曲库铵的制备方法，以手性纯度99.5％以上的R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐为起始原料，弱碱游离得R-四氢罂粟碱，再与1，5-戊二醇二丙烯酸酯反应得(1R，1’R)-2，2’-(3，11-二氧代-4，10-二氧杂-1，13-亚十三基)-双[1，2，3，4-四氢-6，7-二甲氧基-1-(3，4-二甲氧基)苄基]异喹啉，经草酸盐精制，弱碱游离后与苯磺酸甲酯反应制得1R，1’R-苯磺酸阿曲库铵，最后经柱层分离得顺苯磺酸阿曲库铵。本发明所述制备方法收率可以达30％，产品纯度达98.6％以上，单个杂质0.3以下，且工艺简洁，收率稳定，产品质量好，具有工业应用前景。

摘要： 本发明涉及一种新晶型顺苯磺酸阿曲库铵及其结晶方法，所述结晶方法包括如下步骤：将无定形顺苯磺酸阿曲库铵用丙酮溶解后，加入乙酸乙酯溶剂中进行结晶，得到顺苯磺酸阿曲库铵晶体。该结晶方法仅涉及丙酮和乙酸乙酯两种有机溶剂，且用量相对比较少，结晶耗时较短，从放大角度更适合工业化生产；同时制得的新晶型顺苯磺酸阿曲库铵质量很高，纯度可达99.89％，收率可达99.12％，提供了一种很好的顺苯磺酸阿曲库铵结晶条件及纯化方法。

摘要： 本发明公开了一种顺苯磺酸阿曲库铵的制备方法。该方法包括以下步骤：在催化剂作用下，将化合物5和1,5‑戊二醇在有机溶剂中进行如下所示的酯化反应，得到化合物1；其中，所述的酯化反应的温度为40‑55°C，在所述的酯化反应中，通过分水器除去反应生成的水。本发明的制备方法收率较高、杂质含量低、工艺稳定性好、后处理简单、反应条件温和以及绿色环保，具有好应用前景。

摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及阿曲库铵的制备方法和用途。本发明提供高纯度顺苯磺酸阿曲库铵的合成方法。本发明同时提供了合成高纯度阿曲库铵所用到的原料高纯度精制1,5‑戊二醇的制备方法。本发明提供的顺苯磺酸阿曲库铵合成方法具有以下优点：方法简便，收率高，原料转化率高，产品纯度高，已用于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种新晶型顺苯磺酸阿曲库铵及其纯化方法，包括以下步骤：A.将无定形顺苯磺酸阿曲库铵加入20‑40倍体积的极性溶剂中，搅拌至溶清；B.将上步所得溶液经微孔滤膜过滤，然后将滤液放置于22±5°C下搅拌5‑30小时；C.过滤得到滤饼，滤饼在30‑40°C下真空干燥2‑14小时得白色粉末。本发明提供了新晶型顺苯磺酸阿曲库铵及其纯化方法，其X射线衍射图中2θ在7.0±0.2，8.6±0.2，11.2±0.2，12.8±0.2，17.4±0.2，18.5±0.2，19.4±0.2，20.8±0.2和23.9±0.2有主要特征衍射峰；其稳定性较好，便原料药的储存运输；其纯化方法简单，适合工业化生产。

摘要： 本发明涉及药物合成领域，具体涉及一种高纯度顺苯磺酸阿曲库铵的制备方法，包括以下步骤：式(Ⅲ)化合物与苯磺酸反应，所得式(Ⅳ)化合物发生取代反应生成式(Ⅴ)化合物，式(Ⅴ)化合物再与1,5‑二氯戊烷反应生成顺苯磺酸阿曲库铵，本发明制备苯磺顺阿曲库铵时采用中间体与氢氧化钠或碳酸氢钠成钠盐，这样相当于将中间体提纯，无论是实验室中还是生产上反应条件容易满足和控制，生产效率高，副反应小，产品纯度高，且氢氧化钠或碳酸氢钠容易获得，价格相对便宜。

摘要： 本发明提供一种注射用顺苯磺酸阿曲库铵组合物冻干粉针，涉及药品及药品制造技术领域，包含以下重量份原料成分：顺苯磺酸阿曲库铵7.26～9.17份，壳聚糖纳米粒3.63～4.58份，注射用水85.25～89.11份。本发明的优点是：1）制成的冻干粉针剂能减少药品的降解，使产品能够长期稳定的贮藏；2）壳聚糖纳米粒可替代乙醇作为冻干粉针的增溶剂，消除了乙醇对人体的活性作用；3）组合物能够竞争胆碱能受体，阻断乙酰胆碱的传递而起肌松或控制呼吸情况，效果较单一组分的顺苯磺酸阿曲库铵显著增强；4)活性的增强使患者用药周期缩短，且该组合物半衰期延长，消除速率减慢。