摘要:目的:优化灯盏花素淀粉微球的处方工艺和制备工艺,并考察其鼻黏膜黏附性与体外释药特性.rn 方法:采用主动载药法制备灯盏花素淀粉微球,以粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察和均匀设计法优化淀粉微球的处方工艺;以蟾蜍上颚黏膜为评价模型,黏膜平均滞留时间为评价指标,评价灯盏花素淀粉微球的黏膜粘附力;以灯盏花素原料药为对照,采用桨法,测定灯盏花素的累积释放度,并用不同释放模型拟合体外释药曲线,评价灯盏花素淀粉微球的释药特性.rn 结果:优化后的处方为:灯盏花素20mg,淀粉100mg,液体石蜡30mL,Span80用量1.5mL;优选的处方工艺为:1.0%亚硫酸钠2mL,吸附载药时间为1小时,制备温度60℃,搅拌速率1000r/min.灯盏花素淀粉微球呈圆球体,平均粒径为44.7μm,载药量和包封率分别为10.5%和63.22%.无黏附性粉末的评价滞留时间为(160.08±37.35)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间仅为20-30min,而灯盏花素淀粉微球的平均滞留时间延长至(576.31±89.31)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间约为3-4h;灯盏花素淀粉微球6h累积释药85%以上,释药过程符合Higuchi模型,t1/2为189.31min.rn 结论:按照所选处方工艺与制备工艺可得可得粒径均匀、载药量和包封率较高的灯盏花素淀粉微球,所得微球具有良好的黏膜黏附性与缓释性能.